1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶,分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解,类似PROTAC。不过,在后续分类中,这些分子被归类为功能分子,作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (164):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-160528
    IBG3 98.53%
    IBG3 是一种含有双 JQ1 的 BET分子胶降解剂,其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 是 BRD2BRD4 降解剂,DC50 值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。
    IBG3
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA 99.36%
    MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-159647
    PLX-4545 2892065-45-9
    PLX-4545 是一种口服有效、的基于 cereblonIKZF2(锌指转录因子 Helios)分子胶降解剂,可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞,从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-163944
    LL-K12-18 98.42%
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-144977
    dCeMM4 1281683-44-0 99.67%
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-156827
    MMH1 98.08%
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-169325
    (S)-ACE-OH 99.17%
    (S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用,来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
    (S)-ACE-OH
  • HY-162730
    OPB-171775 2131210-15-4 99.80%
    OPB-171775 是一种口服活性分子胶。OPB-171775 与 PDE3ASLFN12 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡,并激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路。OPB-171775 对胃肠道间质瘤表现出显著疗效。
    OPB-171775
  • HY-145320
    TMX-4113 2766385-92-4 99.08%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-163759
    HuR degrader 2 3040301-46-7 98.47%
    HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶,可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR),在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuRHuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖,IC50≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力,HTRF 比率 < 0.02。
    HuR degrader 2
  • HY-153804
    Naphthyridine carbamate dimer 864627-58-7 99.68%
    Naphthyridine caebamate dimer (NCD) 是一种DNA分子胶,可诱导目标功能DNA的设计结构变化,从而调节功能。
    Naphthyridine carbamate dimer
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2 3034673-92-9 98.00%
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues),Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-160525
    CDO1 degrader-1 98.63%
    CDO1 degrader-1 (compound 8) 是一种靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 的分子胶降解剂。
    CDO1 degrader-1
  • HY-160777
    VNPP433-3β 1630820-51-7 98.01%
    VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-144841A
    (Rac)-Cemsidomide 2504233-68-3 98.52%
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-163064
    CC-3240 2922675-91-8 98.23%
    CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂,IC50为9 nM。
    CC-3240
  • HY-A0003R
    Lenalidomide (Standard)

    来那度胺(Standard)

    191732-72-6
    Lenalidomide (Standard)是 Lenalidomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide (Standard)
  • HY-159098
    dWIZ-1
    dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon (CRBN) 并诱导 WIZ 降解。dWIZ-1 具有用于镰状细胞病 (SCD) 研究的潜力。
    dWIZ-1
  • HY-173552
    TCIP3 3067681-36-8 99.30%
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue),可与 p300/CBPBCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP,从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1 99.85%
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶),可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1