2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (核激素受体 4A)

Nuclear Hormone Receptor 4A; Nerve Growth Factor IB-like Receptor

核激素受体 4A (NR4A) 属于核受体 (NR) 超家族，包含三个成员：NR4A1 (Nur77)、NR4A2 (Nurr1) 和 NR4A3 (Nor1)，均属于“孤儿受体” (无明确天然配体)。NR4A 在多种细胞类型中发挥着关键作用，包括增殖、凋亡、DNA 修复、细胞应激、记忆、内分泌、神经元信号传导以及造血、免疫和代谢过程等。此外，NR4A 还参与了许多疾病的发病和进展，如肥胖、血管疾病、炎症、代谢和神经退行性疾病等[1][2][3][4]。

Nuclear Hormone Receptor 4A (NR4A) belongs to the nuclear receptor (NR) superfamily and comprises three members: NR4A1 (Nur77), NR4A2 (Nurr1), and NR4A3 (Nor1), all of which are classified as "orphan receptors" (without a clearly defined natural ligand). NR4A plays pivotal roles in various cell types, including proliferation, apoptosis, DNA repair, cellular stress, memory, endocrinology, neuronal signaling, as well as hematopoietic, immune, and metabolic processes. Furthermore, NR4A is implicated in the pathogenesis and progression of numerous diseases, such as obesity, vascular diseases, inflammation, metabolic disorders, and neurodegenerative diseases[1][2][3][4].

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A 亚型特异性产品:

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159779
    NR-V04 Degrader
    NR-V04 是 NR4A1 的 PROTAC 降解剂（Red: NR4A1 inhibitor (HY-13067), black: linker, Blue: E3 ligase ligand）。
    NR-V04
  • HY-131364
    Nur77 modulator 1 98.61%
    Nur77 modulator 1 可结合到Nur77 (KD = 3.58 μM)。Nur77 modulator 1 上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡。抗肝癌生物活性。
    Nur77 modulator 1
  • HY-160498
    Amoitone B Agonist 98.50%
    Amoitone B 是胞孢酮 B 的衍生物，是 NR4A1 的激动剂。Amoitone B 具有抗癌活性。
    Amoitone B
  • HY-149867
    Nurr1 agonist 4 Agonist 98.74%
    Nurr1 agonist 4 (compound 8) 是一种高亲和力 Nurr1 激动剂，EC50 值为 2.1 μM。
    Nurr1 agonist 4
  • HY-113827
    THPN Agonist 98.00%
    THPN 是一种有效的 Nur77 激动剂。THPN 特异性结合 Nur77 (TR3) 的 LBD，而与维甲酸受体 α 和 PPARγ 结合的 Kd 为 270 nM。THPN 导致 Nur77 向线粒体转位，诱导黑色素瘤自噬细胞死亡。
    THPN
  • HY-W270810
    NR4A agonist-1 Agonist 99.93%
    NR4A agonist-1 是一种脂肪酸模拟物 (FAM)，是一种强效的 NR4A 激动剂。NR4A agonist-1 对 NR4A 受体 Nurr1、Nur77 和 NOR-1 表现出高效的激动剂效力，其 EC50 分别为 0.09 μM、0.04 μM 和 0.15 μM。
    NR4A agonist-1
  • HY-B1322AS1
    Amodiaquine-d10 hydrochloride

    阿莫地喹盐酸盐-d10

    		Agonist
    Amodiaquine-d10 hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-131486
    Digoxigenin bisdigitoxoside Control
    Digoxigenin bisdigitoxoside 是一种抗癌试剂，是强心苷 (Cardiac glycosides) 的活性衍生物。Cardiac glycosides 通过 Nur77 依赖性凋亡途径发挥凋亡作用。Digoxigenin bisdigitoxoside 具有细胞毒性。
    Digoxigenin bisdigitoxoside
  • HY-149609
    Nurr1 agonist 6 Agonist
    Nurr1 agonist 6 (compound 13) 是一种 Nurr1 激动剂，Kd 值和EC50 值分别为 1.5 μM和3 μM。
    Nurr1 agonist 6
  • HY-P1624A
    Teduglutide TFA Activator
    Teduglutide TFA 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide TFA 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide TFA 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide TFA
  • HY-157807
    Prostaglandin E2-biotin ≥99.0%
    Prostaglandin E2-biotin 是前列腺素类似物。Prostaglandin E2-biotin 可用于研究与 Nurr1 相关的疾病，例如癌症和自身免疫性疾病。
    Prostaglandin E2-biotin
  • HY-163801
    Nurr1 agonist 9 Agonist
    Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 为 0.090 µM，Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE，EC50=0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5，EC50=0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
    Nurr1 agonist 9
  • HY-119971
    BIM5078 Antagonist
    BIM5078 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BIM507 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BIM5078 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BIM5078
  • HY-173408
    Nur77 agonist-1 Agonist
    Nur77 agonist-1 (Compound 8f) 一种具有口服活性的 Nur77 激动剂。Nur77 agonist-1 通过上调 Nur77 蛋白表达、增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化水平，同时降低 GPX4 蛋白表达，诱导铁死亡 ( ferroptosis )。Nur77 agonist-1 对 Nur77 的配体结合域，具有结合亲和力 (KD: 13.80 μM)。Nur77 agonist-1 对多种乳腺癌细胞表现出显著的抗增殖活性 (IC50: 2.15-3.26 μM)，且对正常细胞毒性较低。Nur77 agonist-1 可用于乳腺癌的研究。
    Nur77 agonist-1
  • HY-162786
    Nurr1 agonist 11 Agonist
    Nurr1 agonist 11 (compound 53) 是一种有效的 Nurr1 选择性激动剂，其 IC50 为 26 µM。Nurr1 agonist 11 具有穿过血脑屏障 (BBB) 细胞模型的能力。
    Nurr1 agonist 11
  • HY-P10873
    ST-CY14 Ligand
    ST-CY14 是 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，EC50 为 3.15 μM，可与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，降低脂肪酸摄取和线粒体呼吸，并抑制 CD36 和 FABP4 的转录。ST-CY14 可抑制癌细胞 MCF7 和 MDA-MB-231 的增殖和迁移。ST-CY14 可在小鼠模型中抑制肿瘤生长和骨转移。
    ST-CY14
  • HY-149608
    Nurr1 agonist 5 Agonist
    Nurr1 agonist 5 (compound 5o) 是一种神经保护性转录因子 Nurr1 激动剂，Kd 为 0.5 μM，EC50 为 3 μM。
    Nurr1 agonist 5
  • HY-155490
    Nur77 antagonist 1 Antagonist
    Nur77 antagonist 1(Compound ja) 是一种选择性的 Nur77 拮抗剂 。Nur77 antagonist 1 能诱导癌细胞凋亡。Nur77 antagonist 1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出良好的抗肿瘤活性。
    Nur77 antagonist 1
  • HY-115923
    Nur77 modulator 2
    Nur77 modulator 2 是一种 Nur77 调节剂 (Kd 为 0.35 μM)，是一种有效的具有口服活性的炎症抑制剂。Nur77 modulator 2 调节 Nur77 在线粒体中的共定位。
    Nur77 modulator 2
  • HY-157026
    Nurr1 agonist 7 Agonist 99.90%
    Nurr1 agonist 7 (compound 110) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 值为 0.12 μM。
    Nurr1 agonist 7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Isoform Comparison

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