1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (放射性核素偶联药物)

放射性核素-药物偶联物(RDCs)是核药物靶向治疗最有前景的发展方向之一。RDC 由靶向元素、连接体、螯合物和放射性同位素组成。RDC 在肿瘤早期诊断、治疗及术后肿瘤评估方面具有优势。同一配体可分别连接用于疾病诊断和治疗的核素,推动 RDC 药物诊疗一体化发展。本条目下提供可用于 RDC 合成和研究的分子中间体。

Radionuclide-drug conjugates (RDCs) are one of the most promising development directions for nuclear drug targeted therapy. RDC is composed of targeting element, linker, chelate and radioactive isotope. RDC has advantages in early tumor diagnosis, treatment and postoperative tumor evaluation. The same ligand can be connected to nuclides used for disease diagnosis and treatment respectively, promoting the integration of diagnosis and treatment of RDC drugs. This entry provides molecular intermediates that can be used in the synthesis and research of RDC.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5128
    DOTA-JR11 98.81%
    DOTA-JR11 是一种生长抑素受体 SSTR2 的拮抗剂。DOTA-JR11 可被 68Ga 标记,用于神经内分泌肿瘤 (NETs) 的成像。DOTA-JR11 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-JR11
  • HY-W250574
    NOTA-bis(tBu)ester ≥98.0%
    NOTA-bis(tBu)ester (NOTA-bis(t-Butylester)) 是一种 NOTA 衍生物,是一种可用于药物偶联的双功能螯合剂。
    NOTA-bis(tBu)ester
  • HY-155483
    PSMA-BCH 99.93%
    PSMA-BCH (NOTA-PSMA) 是一种 NOTA 缀合前体。NOTA (HY-134418) 是一种双功能螯合物,可作为构建 PET 成像工具的框架。
    PSMA-BCH
  • HY-P10131
    3BP-3940 99.96%
    3BP-3940 是一种高效和选择性的 FAP 的肽类抑制剂,靶向肿瘤微环境中癌症相关成纤维细胞 (CAFs)。3BP-3940 可标记放射性核素 (如 Ga-68),实现精准的肿瘤成像。或用 Lu-177 标记,用于开发靶向抗癌技术。3BP-3940 能够在肿瘤病灶中积累,可用于诊断和抑制各种实体癌症以及与 CAFs 相关的疾病的研究。
    3BP-3940
  • HY-P9983
    Lintuzumab

    林妥珠单抗

    98.09%
    Lintuzumab (HUM-195) 是一种抗 CD33人源化单克隆抗体。Lintuzumab 可减少 AML 细胞产生 TNFα 诱导的促炎细胞因子和趋化因子。Lintuzumab 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和吞噬作用 (ADCP) 活性对 MDR 和 MDR+ AML 细胞系和原发性 AML 患者样本发挥肿瘤细胞杀伤效果。Lintuzumab 可提高肿瘤小鼠的存活率并减轻肿瘤负担。
    Lintuzumab
  • HY-134418
    NOTA ≥98.0%
    NOTA 是一种双功能螯合物,可作为构建 PET 成像工具的框架。NOTA 还可以用于探针设计并通过多价效应设计信号放大。NOTA 可用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、淋巴瘤和心肌梗死研究。
    NOTA
  • HY-P5018
    NOTA-AE105 98.91%
    NOTA-AE105 是尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uPAR) 的 PET 配体,可通过 64Cu 和 68Ga 进行放射性标记。68Ga-NOTA-AE105 和 64Cu-NOTA-AE105 的图像对比度高,肿瘤圈定清晰。NOTA-AE105 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    NOTA-AE105
  • HY-P99326
    Tositumomab

    托西莫单抗

    Tositumomab是一种靶向CD20抗原的小鼠IgG2a lambda单克隆抗体,CD20抗原存在于正常和恶性B淋巴细胞表面。
    Tositumomab
  • HY-157977
    DOTA-GA-maleimide 99.26%
    DOTA-GA-maleimide 是一种含有 DOTA 大环螯合剂、GA linker 及 maleimide 反应基团的双功能螯合剂。DOTA-GA-maleimide 通过 maleimide 与蛋白质巯基特异性结合,DOTA 大环与放射性金属离子 (如 111In) 形成稳定配位复合物,从而实现蛋白质的放射性标记。DOTA-GA-maleimide 可用于 MMP 活性相关癌症的 SPECT 成像研究。
    DOTA-GA-maleimide
  • HY-153550
    PSMA-1007 99.79%
    PSMA-1007 是一种列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体。18F 标记的 PSMA-1007 可作为 PET 示踪剂,用于前列腺癌成像。PSMA-1007 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    PSMA-1007
  • HY-136641
    NOTA-FAPI 99.26%
    NOTA-FAPI 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。NOTA-FAPI 可作为 FAP 靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI 具有良好的肿瘤检测效果和良好的成像质量。
    NOTA-FAPI
  • HY-P10137
    Satoreotide 98.88%
    Satoreotide (JR11) 是一种 SSTR2 拮抗剂,通常与放射标记的螯合剂偶联用于神经内分泌肿瘤成像。
    Satoreotide
  • HY-164725
    FAPI-mFS 99.78%
    FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,通过与 FAP 的共价结合特性,可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后,可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    FAPI-mFS
  • HY-W087187
    DOTAGA-anhydride

    DOTA衍生试剂

    99.80%
    DOTAGA-anhydride 是一种 DOTA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 螯合铟-111后,可以在温和条件下 (PBS pH 7.4、25 °C、30 分钟) 下标记单克隆抗体 (mAb),如曲妥珠单抗 (靶向 HER2/neu 受体,亲和力为 5.5 nM)。[111In-DOTAGA]-曲妥珠单抗注射 72 小时后,在乳腺癌 BT-474 异种移植瘤的小鼠中的肿瘤摄取量达到 65%ID/g,具有良好的 SPECT/CT 成像和生物分布研究的价值。
    DOTAGA-anhydride
  • HY-P5126A
    DOTA-LM3 TFA 99.30%
    DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-LM3 TFA
  • HY-P5362
    NODAGA-LM3 99.33%
    NODAGA-LM3 可以 68Ga 进行标记,并用于 PET 成像。68Ga-NODAGA-LM3 是一种 SSTR2 拮抗剂,可用于 SSTR 阳性副神经节瘤的成像。NODAGA-LM3 可经过 [68Ga] 标记,用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    NODAGA-LM3
  • HY-160116
    α-Synuclein aggregate binder 1 98.11%
    α-Synuclein aggregate binder 1 (Compound C05-05) 是一种 α 突触核蛋白聚集体特异性结合剂,可抑制 α-突触核蛋白聚集。α-Synuclein aggregate binder 1 既能作为荧光探针 (激发波长 900 nm,检测波长 500-550 nm) 用于光学成像,又能通过阻断聚集过程抑制 α 突触核蛋白纤维形成。α-Synuclein aggregate binder 1 在用 18F 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。α-Synuclein aggregate binder 1 可用于帕金森病、路易体痴呆等神经退行性疾病的脑内病变可视化诊断及机制研究。
    α-Synuclein aggregate binder 1
  • HY-W539916
    Azido-mono-amide-DOTA 99.96%
    Azido-mono-amide-DOTA是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
    Azido-mono-amide-DOTA
  • HY-100138
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) ≥98.0%
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是一种含 DOTA 大环结构的金属螯合剂前体。DOTA 能够通过四个氮原子和四个羧酸基团与金属离子(如 68Ga、177Lu) 形成高稳定性配合物,介导放射性核素的靶向递送。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 的叔丁酯基团(tBu ester)还可以在合成中保护羧酸基团,通过脱保护反应后形成游离羧基,用于与靶向分子(如抗体、多肽)偶联。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 可能通过生物正交反应(如逆电子需求 Diels-Alder 反应)与肿瘤预靶向系统结合,用于研究肿瘤组织的放射性成像或疗法,主要应用于核医学领域的肿瘤预靶向研究。
    2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester)
  • HY-W614269
    DOTA-GA(tBu)4 ≥98.0%
    DOTA-GA(tBu)4 是一种类似于 NOTA-GA 的 DOTA 衍生物。DOTA-GA (tBu)₄ 是一种用于合成 DOTA-GA-TATE 共轭物的叔丁基保护形式的螯合剂。DOTA-GA(tBu)4 具有的结构可以方便地与肽的 N 端进行共轭。DOTA-GA(tBu)4 可用于医学成像和诊断方面的研究。
    DOTA-GA(tBu)4

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