2. Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB Apoptosis
  3. Reactive Oxygen Species Apoptosis
  4. Trabectedin

Trabectedin  (Synonyms: 曲贝替定; Ecteinascidin 743; ET-743)

目录号: HY-50936 纯度: 99.67%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱，具有有效的抗肿瘤活性。 Trabectedin 与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis)，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Trabectedin Chemical Structure

Trabectedin Chemical Structure

CAS No. : 114899-77-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2550
In-stock
5 mg ￥5650
In-stock
10 mg ￥9250
In-stock
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Trabectedin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) is a tetrahydroisoquinoline alkaloid with potent antitumor activity. Trabectedin binds to the minor groove of DNA, blocks transcription of stress-induced proteins, induces DNA backbone cleavage and cancer cells apoptosis, and increases the generation of ROS in MCF-7 and MDA-MB-453 cells. Trabectedin has the potential for soft tissue sarcoma and ovarian cancer research[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 0.1 nM (MX-1 cells), 1.5 nM (MCF7 cells) and 3.7 nM (MCF7/DXR cells)[1]
Reactive oxygen species (ROS)[2]
Apoptosis[2]
体外研究
(In Vitro)

Trabectedin (ET-743; 10 nM; 24-72 hours; MCF7 cells) treatment results in cell accumulation in late S to G2 phase[1].
Trabectedin inhibits cell growth of MX-1, MCF7 and MCF7/DXR cells with IC50 values of 0.1 nM, 1.5 nM and 3.7 nM, respectively[1].
Trabectedin induces cytotoxicity and apoptosis in both breast cancer cells in a time and concentration-dependent manner. The expression levels of the death receptor pathway molecules, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A, and FADD are significantly increased by 2.6-, 3.1-, 1.7-, 11.2- and 4.0-fold by Trabectedin treatment in MCF-7 cells. In MDA-MB-453 cells, the mitochondrial pathway related pro-apoptotic proteins Bax, Bad, Cytochrome c, Smac/DIABLO, and Cleaved Caspase-3 expressions are induced by 4.2-, 3.6-, 4.8-, 4.5-, and 4.4-fold, and the expression levels of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and Bcl-XL are reduced by 4.8- and 5.2-fold in MDA-MB-453 cells[2].
In vitro treatment with noncytotoxic concentrations of Trabectedin selectively inhibits the production of CCL2, CXCL8, IL-6, VEGF, and PTX3 by myxoid liposarcoma (MLS) primary tumor cultures and/or cell lines[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trabectedin 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 10 nM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Led to pronounced S-G2-M accumulation.
体内研究
(In Vivo)

Trabectedin (ET-743; 30-50 μg/kg; intravenous injection; every three days; female athymic nude mice) treatment increases the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity[1].
A xenograft mouse model of human myxoid liposarcoma (MLS) shows marked reduction of CCL2, CXCL8, CD68+ infiltrating macrophages, CD31+ tumor vessels, and partial decrease of PTX3 after Trabectedin treatment[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice bearing the nu/nu gene (5-6 weeks old, 18-20 g) injected with MX-1 cells[1]
Dosage: 30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg
Administration: Intravenous injection; every three days
Result: Increased the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.
Clinical Trial
分子量

761.84

Formula

C39H43N3O11S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

他比特啶；他比特定；曲贝替定
结构分类
初始来源

marine ascidian
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (43.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3126 mL 6.5631 mL 13.1261 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6252 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

COA (213 KB) HNMR (272 KB) RP-HPLC (242 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Trabectedin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3126 mL 6.5631 mL 13.1261 mL 32.8153 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6252 mL 6.5631 mL
10 mM 0.1313 mL 0.6563 mL 1.3126 mL 3.2815 mL
15 mM 0.0875 mL 0.4375 mL 0.8751 mL 2.1877 mL
20 mM 0.0656 mL 0.3282 mL 0.6563 mL 1.6408 mL
25 mM 0.0525 mL 0.2625 mL 0.5250 mL 1.3126 mL
30 mM 0.0438 mL 0.2188 mL 0.4375 mL 1.0938 mL
40 mM 0.0328 mL 0.1641 mL 0.3282 mL 0.8204 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trabectedin114899-77-3Ecteinascidin 743 ET-743他比特啶他比特定曲贝替定Ecteinascidin743Ecteinascidin-743ET743ET 743ET-743Reactive Oxygen SpeciesApoptosisCytotoxicitytetrahydroisoquinolinealkaloidantitumorDNAcell-cycleROSbackbonesuperoxidesanti-inflammatoryInhibitorinhibitorinhibit

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