1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. Aurora Kinase
  3. AMG 900

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora ABCIC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AMG 900 Chemical Structure

AMG 900 Chemical Structure

CAS No. : 945595-80-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1440
In-stock
1 mg ¥590
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2260
In-stock
50 mg ¥7060
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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查看 Aurora Kinase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AMG 900 is a potent and highly selective pan-Aurora kinases inhibitor with IC50 of 5 nM, 4 nM and 1 nM for Aurora A, B and C, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora A

5 nM (IC50)

Aurora B

4 nM (IC50)

Aurora C

1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AMG 900 抑制所有 3 个极光激酶家族成员的酶活性,IC50 值为 5 nM 或更低。在 HeLa 细胞中,AMG 900 以浓度依赖性方式抑制 aurora-A 和 -B 的自磷酸化。用 50 nM AMG 900 处理 HCT116 细胞 48 小时导致多倍体并抑制细胞再接种后集落的形成。AMG 900 抑制细胞增殖,EC50 值范围为 0.7 - 5.3 nM。 重要的是,这些 AMG 900 敏感细胞系中有 4 种(HCT-15、MES-SA-Dx5、769P 和 SNU449)对紫杉醇和其他抗癌剂具有耐药性。 AMG 900 抑制 p-histone H3 或在所有测试的细胞系中诱导多倍体,无论 P-gp 或 BCRP 状态如何,效力均一 (IC50 或 EC50 值范围为 2 - 3 nM)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

AMG 900 在所有测试的 9 种异种移植模型中均表现出显着的抗肿瘤活性(与载体处理的对照组相比,TGI 为 50%-97%,P<0.005,P<0.0005)。 重要的是,AMG 900 在 MES-SA-Dx5(84% TGI,P<0.0001)和 NCI-H460-PTX(66% TGI,P<0.0001)异种移植模型中具有活性,这些模型对多西紫杉醇或紫杉醇在其给药时具有耐药性 各自的最大耐受剂量。 AMG 900 抑制 HCT116 肿瘤中 aurora-B 的活性,并抑制代表不同肿瘤类型的多个异种移植物的生长[1]。与载体处理的对照组相比,用 15 mg/kg 的 AMG 900 处理显着抑制小鼠骨髓和细胞角蛋白阳性 COLO 205 肿瘤中 G2M 细胞群中的 p-组蛋白 H3[2]。AMG 900 具有低至中等清除率和小分布容积。 其终末消除半衰期为 0.6 至 2.4 小时。AMG 900 在禁食动物中吸收良好,口服生物利用度为 31% 至 107%。 食物摄入量对 AMG 900 口服吸收率(大鼠)或程度(狗)有影响[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

503.58

Formula

C28H21N7OS

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (99.29 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9858 mL 9.9289 mL 19.8578 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9858 mL 3.9716 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

Different tumor cell lines including NCI-H460, MDA-MB231, MES-SA, NCI-H460 PTX, MDA-MB-231 PTX, MES-SA Dx5, and HCT-15. are treated with AMG 900 (0.5, 5.0, 50 nM) for 48 hours, washed twice with complete media, and cells are replated at a density of 5000 cells per well in drug-free complete media. Cells are grown until the DMSO control wells are confluent. Cells are stained with crystal violet dye, washed with distilled water, and imaged using a digital scanner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2][3]

Mice[2]
Female athymic nude mice of approximately 14 weeks of age are used. Mice are injected subcutaneously with 2×106 COLO 205 cells in 100 μL of 50% matrigel. Mice with established tumors (approximately 200 mm3) are assigned into experimental groups (n=10 per group) and administered a single oral dose of vehicle or AMG 900 at 3.75, 7.5, and 15 mg/kg. Three hours after treatment tissue specimens (bone marrow, tumor, and skin) are collected from individual mice for pharmacodynamic and histological analysis. Blood plasma samples (50 μL) are collected from individual mice to determine the concentration of AMG 900 using quantitative methods. Excised tumors are divided in half for parallel flow and imaging based cytometric analyses.
Rats[3]
Effect of food intake on AMG 900 PK is evaluated in male rats and male dogs following a single oral dose of AMG 900 at 5 mg/kg (rats) or 2 mg/kg (dogs) in the oral formulation mentioned above. For the rats, food is removed ~16 h before dosing for the fasted group, although the fed group had free access to standard laboratory rodent chow throughout the study; food is returned to rats in the fasted group 2 h post-dose. All the dogs are fasted for ~16 h before dosing. Each dog in the fed group receive 350 g of moist food 1 h prior to dosing, and any remaining food is removed after 1 h. All the dogs are fed 2 h post-dose.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9858 mL 9.9289 mL 19.8578 mL 49.6445 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9858 mL 3.9716 mL 9.9289 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9929 mL 1.9858 mL 4.9645 mL
15 mM 0.1324 mL 0.6619 mL 1.3239 mL 3.3096 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4964 mL 0.9929 mL 2.4822 mL
25 mM 0.0794 mL 0.3972 mL 0.7943 mL 1.9858 mL
30 mM 0.0662 mL 0.3310 mL 0.6619 mL 1.6548 mL
40 mM 0.0496 mL 0.2482 mL 0.4964 mL 1.2411 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3972 mL 0.9929 mL
60 mM 0.0331 mL 0.1655 mL 0.3310 mL 0.8274 mL
80 mM 0.0248 mL 0.1241 mL 0.2482 mL 0.6206 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AMG 900
目录号:
HY-13253
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