2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. AZD8421

AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

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AZD8421 Chemical Structure

AZD8421 Chemical Structure

CAS No. : 3047321-53-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3295
In-stock
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3400
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD8421 is a selective CDK2 inhibitor (IC50 = 9 nM) as well as achieving CDK family selectivity in cells versus key off-targets (CDK1, CDK4/6, CDK9), AZD8421 had no significant kinase inhibition outside the CDK family. AZD8421 inhibits cancer cell proliferation by inhibiting pRB phosphorylation, inducing cell cycle arrest in G1/S phase and senescence. AZD8421 can be studied in research for breast cancer and ovarian cancer[1].

IC50 & Target

CDK2[1]
体外研究
(In Vitro)

AZD8421 (58nM) 抑制内源性磷酸化底物，其选择性是 RNAPIl (>19.2 μM) 的 CDK9 磷酸化底物 pSer2 的 327 倍以上[1]。
AZD8421 强效抑制细胞增殖 (69nM，OVCAR3)，与 pRB 抑制、细胞周期 G1/S 期停滞以及 CCNE1 扩增细胞系中的衰老诱导相关[1]。
AZD8421 (Compound CDK2i) (500 nM，72 小时) 与 Abemaciclib (HY-16297) (50 nM) 联合使用可有效下调 p53KO 细胞中的 p130[2]。
AZD8421 (500 nM，8 天) 与 Abemaciclib 联合使用可阻止 p53KO 细胞停药后细胞周期重新进入[2]。
AZD8421 (500 nM，10 天) 与 Abemaciclib 联合使用可长期抑制 p53KO 细胞的生长，这与 SA-β-Gal 表达的强效诱导相关[2]。
AZD8421 (500 nM，6 天) 可抑制 Rb 和 p130、长期生长、停药后生长，并在与 Abemaciclib 联合用于 HR+/HER2- p53 突变型原发性乳腺癌细胞系和 PD BC #5 时诱导 SA-β-Gal 活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD8421 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZD8421 能有效抑制 Rb 的磷酸化，并在乳腺和卵巢体内模型中表现出强大的单药治疗和 CDK4/6i 联合治疗活性[1]。
AZD8421 在 CCNE1 扩增的卵巢模型 OVCAR3 中表现出强大的单药治疗活性，单药治疗以及与 Palbociclib (HY-50767) 联合治疗均可见肿瘤消退[1]。
AZD8421 (100 mg/kg，口服给药，5 天) 与单药治疗相比，和 Ribociclib (HY-15777) (25 mg/kg) 联合使用可显著降低 MKI67、p130 磷酸化、E2F1 和细胞周期蛋白 A2 水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

440.56

Formula

C18H32N8O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (226.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2698 mL 11.3492 mL 22.6984 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2698 mL 4.5397 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

COA (289 KB) HNMR (154 KB) RP-HPLC (172 KB) LCMS (109 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZD8421 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2698 mL 11.3492 mL 22.6984 mL 56.7460 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2698 mL 4.5397 mL 11.3492 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1349 mL 2.2698 mL 5.6746 mL
15 mM 0.1513 mL 0.7566 mL 1.5132 mL 3.7831 mL
20 mM 0.1135 mL 0.5675 mL 1.1349 mL 2.8373 mL
25 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9079 mL 2.2698 mL
30 mM 0.0757 mL 0.3783 mL 0.7566 mL 1.8915 mL
40 mM 0.0567 mL 0.2837 mL 0.5675 mL 1.4186 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1349 mL
60 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3783 mL 0.9458 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2837 mL 0.7093 mL
100 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5675 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD84213047321-53-6AZD 8421AZD-8421CDKCyclin dependent kinasepRB phosphorylationcell cycle arrestcellular senescencedrug-resistant breast cancer cellsInhibitorinhibitorinhibit

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AZD8421
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HY-158106
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