2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
  4. BML-277

BML-277  (Synonyms: Chk2 Inhibitor II)

目录号: HY-13946 纯度: 98.47%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BML-277 Chemical Structure

BML-277 Chemical Structure

CAS No. : 516480-79-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥528
In-stock
1 mg ￥192
In-stock
5 mg ￥480
In-stock
10 mg ￥744
In-stock
50 mg ￥2976
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

BML-277 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Chk1 Chk2

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BML-277 is a selective checkpoint kinase 2 (Chk2) inhibitor with an IC50 of 15 nM.

IC50 & Target[1]

Chk2

15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BML-277 是 Chk2 的 ATP 竞争性抑制剂，可剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+ T 细胞免于电离辐射引起的细胞凋亡。BML-277 以剂量依赖性方式有效地从辐射诱导的细胞凋亡中拯救两种 T 细胞群，观察到的 EC50 为 3-7.6 μM。辐射防护所需的 BML-277 浓度与 chk2 抑制的生化测量一致。假设 Chk2 的 ATP 的 Km 确定为 99 μM，BML-277 的 Ki 为 37 nM，并假设细胞内 ATP 浓度为 10 mM，5 μM 浓度的 BML-277 预计会对细胞内 chk2 产生 42% 的抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BML-277 相关抗体:
分子量

363.80

Formula

C20H14ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 22.22 mg/mL (61.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7488 mL 13.7438 mL 27.4876 mL
5 mM 0.5498 mL 2.7488 mL 5.4975 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.47%

COA (168 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Activity of inhibitors of chk2 is determined by incubating inhibitory compounds with recombinant full-length chk2: 5 nM recombinant human Chk2, 50 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 25 μM synthetic peptide substrate (biotin-SGLYRSPSMPENLNRPR, 1 μM ATP, 50 μCi/mL [γ-33P] ATP, and a protease inhibitor mixture. The reaction mixtures are incubated at 37°C for 3 h, and the peptide substrate is captured on streptavidin conjugated to agarose beads. The agarose beads are washed repeatedly with a 0.1% solution of Tween-20 in phosphate-buffered saline, pH 7.4. Enzyme activity at different BML-277 concentrations (6.25, 12.5, 25, 50, 100, and 200 nM) is determined by measuring the amount of radioactive phosphate bound to the substrate peptide by scintillation counting. In kinetic experiments ATP concentration is varied while the ratio between unlabeled and [γ-33P] labeled ATP is kept constant. Reactions are stopped at different time points by addition of 50 mM cold ATP and samples are kept on ice during further processing[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

To determine the radioprotective effect of Chk2 inhibitors, purified T-cells are incubated at 100 000 cells per well in BML-277 (102.5 nM, 1 μM, 100.5 μM, 10 μM, and 101.5 μM) or vehicle (DMSO) at varying concentrations in 96-well stripwells for 1 h. Cells are then exposed to a dose of 0 or 10 Gy gamma irradiation from a 137Cs source at a dose rate of 3.65 Gy/min and then returned to the incubator for a further 24 h. Cells are stained with Annexin V-FITC and propidium iodide, according to the manufacturers protocol. Apoptotic and surviving cells are quantitated with a FACSCalibur FACS machine. Data are reported as percent recovery-or the number of survivors from treatment groups minus the number of cells surviving in the irradiated control group divided by the number of surviving cells in the untreated control groups[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

BML-277 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7488 mL 13.7438 mL 27.4876 mL 68.7191 mL
5 mM 0.5498 mL 2.7488 mL 5.4975 mL 13.7438 mL
10 mM 0.2749 mL 1.3744 mL 2.7488 mL 6.8719 mL
15 mM 0.1833 mL 0.9163 mL 1.8325 mL 4.5813 mL
20 mM 0.1374 mL 0.6872 mL 1.3744 mL 3.4360 mL
25 mM 0.1100 mL 0.5498 mL 1.0995 mL 2.7488 mL
30 mM 0.0916 mL 0.4581 mL 0.9163 mL 2.2906 mL
40 mM 0.0687 mL 0.3436 mL 0.6872 mL 1.7180 mL
50 mM 0.0550 mL 0.2749 mL 0.5498 mL 1.3744 mL
60 mM 0.0458 mL 0.2291 mL 0.4581 mL 1.1453 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BML-277516480-79-8Chk2 Inhibitor IIBML277BML 277Checkpoint Kinase (Chk)ApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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