2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. BMS-986260

BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。

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BMS-986260 Chemical Structure

BMS-986260 Chemical Structure

CAS No. : 2001559-19-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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BMS-986260 相关抗体

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查看 TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 ALK5 ALK6 ALK7 TGFβR2 ACVR2A ACVR2B

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-986260, an immuno-oncology agent, is a potent, selective, and orally active TGFβR1 inhibitor (IC50=1.6 nM). BMS-986260 displays exquisite selectivity for TGFβR1 over its isozyme TGFβR2, as well as in a panel of more than 200 kinases examined. BMS-986260 inhibits TGFβ mediated nuclear translocation of pSMAD2/3 in MINK and NHLF cells lines with an IC50 of 350 nM and 190 nM, respectively[1].

体外研究
(In Vitro)

BMS-986260 is a highly potent TGFβR1 inhibitor in both human (Kiapp=0.8 nM) and mouse (Kiapp= 1.4 nM) biochemical assays. BMS-986260 also inhibits TGFβ induced SMAD phosphorylation in NIH3T3 cell line, primary human T cells, and mouse and human whole blood. BMS-986260 inhibits TGF-β mediated induction of regulatory T cell (Treg) by downregulation of FOXP3 expression and a repression of CD25 with an IC50 of 230 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-986260 相关抗体:
分子量

382.78

Formula

C18H12ClFN6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (326.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6125 mL 13.0623 mL 26.1247 mL
5 mM 0.5225 mL 2.6125 mL 5.2249 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.03%

COA (183 KB) HNMR (137 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BMS-986260 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6125 mL 13.0623 mL 26.1247 mL 65.3117 mL
5 mM 0.5225 mL 2.6125 mL 5.2249 mL 13.0623 mL
10 mM 0.2612 mL 1.3062 mL 2.6125 mL 6.5312 mL
15 mM 0.1742 mL 0.8708 mL 1.7416 mL 4.3541 mL
20 mM 0.1306 mL 0.6531 mL 1.3062 mL 3.2656 mL
25 mM 0.1045 mL 0.5225 mL 1.0450 mL 2.6125 mL
30 mM 0.0871 mL 0.4354 mL 0.8708 mL 2.1771 mL
40 mM 0.0653 mL 0.3266 mL 0.6531 mL 1.6328 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2612 mL 0.5225 mL 1.3062 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2177 mL 0.4354 mL 1.0885 mL
80 mM 0.0327 mL 0.1633 mL 0.3266 mL 0.8164 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1306 mL 0.2612 mL 0.6531 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-9862602001559-19-7BMS986260BMS 986260TGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsselectiveoralTGFβR1MINKNHLF cellspSMAD2/3nuclear translocationFOXP3 expressionCD25Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BMS-986260
目录号：
HY-W107024
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