2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor
  4. FR194921

FR194921 是一种有效的、选择性的和口服活性的并穿过血脑屏障的 Adenosine A1 拮抗剂，对 A1，A2A 的 Ki 值分别为 6.6，5400 nM。 FR194921 显示出认知增强和抗焦虑活性。

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FR194921 Chemical Structure

FR194921 Chemical Structure

CAS No. : 202646-80-8

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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Adenosine A1 receptor (A1R) Adenosine A2A receptor (A2AR) Adenosine A2B receptor (A2BR) Adenosine A3 receptor (A3R)

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FR194921 is a potent, selective and orally active and cross the blood-brain barrier Adenosine A1 antagonist with Ki value of 6.6, 5400 nM for A1, A2A, respectively. FR194921 shows cognitive-enhancing and anxiolytic activity[1][2].

IC50 & Target[1]

A1R

6.6 nM (Ki)

A2AR

5400 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

FR194921 (32 mg/kg; p.o.) 在大鼠中具有良好的口服生物利用度，AUC 为 6.91 µg·h/mL，Cmax 为 2.13 µg/mL，Tmax 为 0.63 h，BA 为 60.6%[1].
FR194921 (0.032、0.1、0.32 mg/kg；口服) 剂量依赖性地减弱 CPA (HY-103181) 诱导的低运动[2]。
FR194921 (0.1-10 mg/kg；腹腔注射) 显着改善东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的记忆缺陷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD rats[2]
Dosage: 0.032, 0.1, 0.32 mg/kg
Administration: P.o.; administered orally 25 min prior to intraperitoneal administration of CPA (0.056 mg/kg; i.p.)
Result: Dose-dependently attenuated the hypolocomotion induced by CPA with an ED50 value of 0.08 mg/kg and statistical significance at 0.32 mg/kg.
Animal Model: SD rats[2]
Dosage: 0.1, 0.32, 1, 3.2, 10 mg/kg
Administration: I.p.; Scopolamine (HY-N0296)(1 mg/kg, i.p.)
Result: Significant cognitive enhanced following scopolamine-induced memory deficits in rats.
分子量

385.46

Formula

C23H23N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案源自文献，仅供参考，建议您先取少量样品进行尝试。

  • 方案 一

    FR194921 is suspended in 0.5% methylcellulose[2].

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.10%

COA (200 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

FR194921 相关分类

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FR194921202646-80-8FR 194921FR-194921Adenosine ReceptorP1 receptororally activecross the blood-brain barrierhypolocomotionmemory deficitsInhibitorinhibitorinhibit

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FR194921
目录号：
HY-116800
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