2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. HDAC Caspase Apoptosis
  4. HDSI-18

HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3，诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

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HDSI-18 Chemical Structure

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HDSI-18 is an orally active HDAC6 selective inhibitor (IC50: 1.6 nM). HDSI-18 is cytotoxic to K562, MV4-11, MOLM-13, THP-1, and Jurkat cells (IC50: 0.48, 0.58, 0.91, 1.79, and 4.31 μM, respectively). HDSI-18 activates Caspase-3, induces mitochondrial depolarization and apoptosis, and has antitumor activity[1].

IC50 & Target[1]

HDAC6

1.6 nM (IC50)

药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Rat 1 mg/kg i.v. Cmax 410.82 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Cmax 22.45 ng/mL
Rat 1 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 0.33 hr
Rat 1 mg/kg i.v. AUC0-∞ 0.1674 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC0-∞ 0.0246 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. AUC0-t 0.1652 μg·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC0-t 0.0214 μg·h/mL
Rat 1 mg/kg i.v. T1/2 0.43 hr
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 1.27 hr
Rat 1 mg/kg i.v. CL 99.79 mL/min/kg
Rat 20 mg/kg p.o. F 0.65 %
分子量

500.55

Formula

C28H28N4O5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

HDSI-18 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HDSI-18HDSI18HDSI 18HDACCaspaseApoptosisHistone deacetylasesAntitumorCaspase-3K562MV4-11MOLM-13THP-1Jurkat cellsInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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