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MOLM-13

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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  • HY-101520A
    Dot1L-IN-1 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
    Dot1L-IN-1 TFA
  • HY-156641
    Sontigidomide

    		Others Cancer
    Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖，抑制率超过 80% (3 天)。
    Sontigidomide
  • HY-162230
    PRMT5-IN-33

    		Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。
    PRMT5-IN-33
  • HY-101520
    Dot1L-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
    Dot1L-IN-1
  • HY-155770
    FLT3-IN-20

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-161324
    Tubulin degrader 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
    Tubulin degrader 1
  • HY-143238
    FY-56

    		Histone Demethylase Cancer
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-115906
    K783-0308

    		FLT3 MNK Apoptosis Cancer
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    K783-0308
  • HY-162293
    CDK8-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC50 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。
    CDK8-IN-14
  • HY-156759
    METTL3-IN-5

    		METTL3 Cancer
    METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长，IC50 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。
    METTL3-IN-5
  • HY-115446A
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride

    Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-115881
    SR-1114

    		PROTACs Cancer
    SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
    SR-1114
  • HY-149522
    WK499

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
    WK499
  • HY-147716
    CDK8-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
    CDK8-IN-6
  • HY-147717
    CDK8-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
    CDK8-IN-7
  • HY-152470
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 (compound 23) 是一种 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein (ENL) 抑制剂，IC50 值为 10.7 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 可用于白血病的研究。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2
  • HY-154997
    7OQL

    		METTL3 Cancer
    7OQL (化合物 54) 是一种选择性的 METTL3 抑制剂 (IC50=0.054 µM)。7OQL 有用于研究癌症的潜力。
    7OQL
  • HY-148422
    Rohinitib

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
    Rohinitib
  • HY-152471
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
  • HY-144709
    FLT3/ITD-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-1
  • HY-144710
    FLT3/ITD-IN-2

    		FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-2
  • HY-144711
    FLT3/ITD-IN-3

    		FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-3
  • HY-152469
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂，IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
    Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1
  • HY-148333
    MS177

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-154984
    JET-209

    		Histone Acetyltransferase PROTACs Cancer
    JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
    JET-209
  • HY-N2037A
    Higenamine hydrochloride
    1 篇文献验证

    Norcoclaurine hydrochloride

    		 MDM-2/p53 ROS Kinase Apoptosis Infection Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸去甲乌头碱 Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine hydrochloride
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-143286
    PF15

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-162037
    CDDD11-8

    		CDK FLT3 Cancer
    CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
    CDDD11-8
  • HY-145409
    SR-0813

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
    SR-0813
  • HY-149031
    DHODH-IN-22

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    DHODH-IN-22 是一种有效且具有选择性和口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。DHODH-IN-22可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
    DHODH-IN-22
  • HY-143317
    XY153

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
    XY153
  • HY-130853
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker，可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc
  • HY-144777
    FLT3-IN-14

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FLT3-IN-14
  • HY-146680
    FLT3/ITD-IN-4

    		FLT3 RET CDK MAP4K Cancer
    FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
    FLT3/ITD-IN-4
  • HY-160018
    BAY-155

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
    BAY-155
  • HY-146749
    FLT3/TrKA-IN-1

    		FLT3 Trk Receptor Apoptosis Cancer
    FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3/TrKA-IN-1
  • HY-151425
    TDO-IN-1

    		Others Cancer
    TDO-IN-1 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 的选择性抑制剂 (IC50=0.62 μM)，具有口服活性，且对 TDO 的选择性高于吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO, IC50 >100 μM)。TDO-IN-1 能够逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来抑制体内肿瘤生长。
    TDO-IN-1
  • HY-124500
    AC-4-130
    3 篇文献验证

    		 STAT Apoptosis Cancer
    AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
    AC-4-130
  • HY-150654
    WDR5-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
    WDR5-IN-5
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
    Kevetrin hydrochloride
  • HY-155489
    DDO-2728

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
    DDO-2728

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