2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. HDAC MDM-2/p53 Apoptosis
  4. Ivaltinostat formic

Ivaltinostat formic  (Synonyms: CG-200745 formic)

目录号: HY-16138A 纯度: 99.36%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Ivaltinostat formic Chemical Structure

Ivaltinostat formic Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3960
In-stock
5 mg ￥9900
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Ivaltinostat formic 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ivaltinostat (CG-200745) formic is an orally active, potent pan-HDAC inhibitor which has the hydroxamic acid moiety to bind zinc at the bottom of catalytic pocket. Ivaltinostat formic inhibits deacetylation of histone H3 and tubulin. Ivaltinostat formic induces the accumulation of p53, promotes p53-dependent transactivation, and enhances the expression of MDM2 and p21 (Waf1/Cip1) proteins. Ivaltinostat formic enhances the sensitivity of Gemcitabine-resistant cells to Gemcitabine (HY-16138) and 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006). Ivaltinostat formic induces apoptosis and has anti-tumour effects[1][2][3].

IC50 & Target[1]

HDAC

 

体外研究
(In Vitro)

Ivaltinostat (CG-200745; 0.01-100 μM; 48 hours) formic inhibits growth of prostate cancer cells (LNCaP, DU145 and PC3 cells). Ivaltinostat (1, 10 μM; 24, 48 hours) formic increases sub-G1 population, and activates caspase-9, -3 and -8[2].
Ivaltinostat (0.001-100 μM; for 72 hours) inhibits proliferation of cholangiocarcinoma cells (IC50s of 0.63, 0.93, and 1.80 μM for SNU-1196, SNU-1196/GR, SNU-308 cells, respectively)[3].
Ivaltinostat (0-10 μM; 48 hours) formic reduces the Calu6 cells proliferation to 40% of untreated cells[4].
Ivaltinostat (3 μM; 1-24 hours) formic significantly increases Calu6 cells proportion in G2/M phase (69%)[4].
Ivaltinostat (0-10 μM; 1-24 hours) formic treatment with low concentration significantly increases the acetylation of histone H3 and H4 in Calu6 cells at various sites in a time-dependent manner up to 24 hours after treatment[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ivaltinostat formic 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: Calu6 cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Reduced the cell proliferation to 40% of untreated cells.

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line: Calu6 cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 1, 8, 12, 24 hours
Result: Increased significantly cell proportion in G2/M phase (69%).

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Calu6 cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 1, 4, 8, 12, 24 hours
Result: Increased the acetylation of histone H3 and H4 at various sites in a time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Ivaltinostat (CG-200745; p.o.; 30 mg/kg/day; for 7 days) formic attenuates oxidative stress, inflammatory cytokines, and adhesion molecules in UUO kidneys[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 8-week-old C57BL/6 J mice weighing 20~22 g of unilateral ureteral obstruction (UUO)[5]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: PO; daily; for 7 days
Result: Attenuated oxidative stress, inflammatory cytokines and adhesion molecules in UUO kidneys.
Clinical Trial
分子量

473.56

Formula

C25H35N3O6
性状

油状物

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.58 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1117 mL 10.5583 mL 21.1166 mL
5 mM 0.4223 mL 2.1117 mL 4.2233 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (105.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Ivaltinostat formic 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1117 mL 10.5583 mL 21.1166 mL 52.7916 mL
5 mM 0.4223 mL 2.1117 mL 4.2233 mL 10.5583 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0558 mL 2.1117 mL 5.2792 mL
15 mM 0.1408 mL 0.7039 mL 1.4078 mL 3.5194 mL
20 mM 0.1056 mL 0.5279 mL 1.0558 mL 2.6396 mL
25 mM 0.0845 mL 0.4223 mL 0.8447 mL 2.1117 mL
30 mM 0.0704 mL 0.3519 mL 0.7039 mL 1.7597 mL
40 mM 0.0528 mL 0.2640 mL 0.5279 mL 1.3198 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4223 mL 1.0558 mL
60 mM 0.0352 mL 0.1760 mL 0.3519 mL 0.8799 mL
80 mM 0.0264 mL 0.1320 mL 0.2640 mL 0.6599 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1056 mL 0.2112 mL 0.5279 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IvaltinostatCG-200745CG200745CG 200745HDACMDM-2/p53ApoptosisHistone deacetylaseshydroxamicacidmoietyzinccatalytichistoneH3tubulinp53MDM2p21Waf1/Cip1cholangiocarcinomaSNU-1196SNU-308prostatenon-smallcelllungInhibitorinhibitorinhibit

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Ivaltinostat formic
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