2. Immunology/Inflammation
  3. IRAK
  4. JH-X-119-01

JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JH-X-119-01 Chemical Structure

JH-X-119-01 Chemical Structure

CAS No. : 2227368-54-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
1 mg ￥720
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2700
In-stock
25 mg ￥4900
In-stock
50 mg ￥7300
In-stock
100 mg ￥9900
In-stock
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JH-X-119-01 相关抗体

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IRAK1 IRAK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

JH-X-119-01 is a potent and selective interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1) inhibitor. JH-X-119-01 ameliorates LPS-induced sepsis in mice[1]. JH-X-119-01 inhibits IRAK1 biochemically with an apparent IC50 of 9 nM while exhibiting no inhibition of IRAK4 at concentrations up to 10 μM[2].

IC50 & Target[2]

IRAK4

 

IRAK-1

9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JH-X-119-01 (10 μM) 在体外降低 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 的磷酸化以及 IL-6 和 TNFα 的 mRNA 水平。JH-X-119-01 选择性抑制 IRAK1 磷酸化[1]。JH-X-119-01 仅表现出对另外两种激酶 YSK4 和 MEK3 的脱靶抑制。剂量反应分析显示 YSK4 的 IC50 为 57 nM[2]。JH-X-119-01 在一组华氏巨球蛋白血症 (WM) 细胞、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞和表达突变 MYD88 的淋巴瘤细胞中显示出中等的细胞杀伤作用，EC50s 范围从 0.59 到 9.72 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JH-X-119-01 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RAW 264.7 cells and THP-1 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Decreased LPS (100 ng/mL)-induced phosphorylation of IκBα and NF-κB-P65.
体内研究
(In Vivo)

JH-X-119-01 提高 LPS 处理小鼠的存活率并减少免疫病。JH-X-119-01 以 5 mg/kg 的剂量增加小鼠的存活率。当剂量增加到 10 mg/kg 时，生存率进一步提高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 (20-22 g, male) mice[1]
Dosage: 5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneally injected; 5 days
Result: Protected mice from LPS (20 mg/kg)-induced sepsis. Survival at day 5 was 13.3% in control group where septic mice were treated by vehicle, while the values were 37.5% and 56.3% for 5 mg/kg and 10 mg/kg.
分子量

452.46

Formula

C25H20N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (276.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2101 mL 11.0507 mL 22.1014 mL
5 mM 0.4420 mL 2.2101 mL 4.4203 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.98 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.98 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 19.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (264 KB) HNMR (306 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JH-X-119-01 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2101 mL 11.0507 mL 22.1014 mL 55.2535 mL
5 mM 0.4420 mL 2.2101 mL 4.4203 mL 11.0507 mL
10 mM 0.2210 mL 1.1051 mL 2.2101 mL 5.5254 mL
15 mM 0.1473 mL 0.7367 mL 1.4734 mL 3.6836 mL
20 mM 0.1105 mL 0.5525 mL 1.1051 mL 2.7627 mL
25 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8841 mL 2.2101 mL
30 mM 0.0737 mL 0.3684 mL 0.7367 mL 1.8418 mL
40 mM 0.0553 mL 0.2763 mL 0.5525 mL 1.3813 mL
50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1051 mL
60 mM 0.0368 mL 0.1842 mL 0.3684 mL 0.9209 mL
80 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2763 mL 0.6907 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5525 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JH-X-119-012227368-54-7IRAKInterleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinaseIRAK1MYD88Waldenstr?mmacroglobulinemiaDiffused Large B-cell LymphomaInhibitorinhibitorinhibit

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JH-X-119-01
目录号：
HY-103017A
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