2. Apoptosis Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage
  3. Apoptosis HDAC
  4. JNJ-16241199

JNJ-16241199  (Synonyms: R306465)

目录号: HY-10226 纯度: 99.05%
COA 产品使用指南 技术支持

JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化，并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。

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JNJ-16241199 Chemical Structure

JNJ-16241199 Chemical Structure

CAS No. : 604769-01-9

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3273
In-stock
1 mg ￥1190
In-stock
5 mg ￥2975
In-stock
10 mg ￥5110
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-16241199 (R306465) is an orally active, selectivehydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) inhibitor, with theIC50of 3.3 nM and 23 nM for HDAC1and HDAC8, respectively.JNJ-16241199induces histone 3 acetylation and strongly increases the expression of p21waf1, cip1 in A2780 ovarian carcinoma cells.JNJ-16241199 inducescell apoptosisand shows anticancer activityin a broad spectrum of human malignancies. JNJ-16241199 can be used for cancer study[1].

IC50 & Target

HDAC1

3.3 nM (IC50)

HDAC8

23 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JNJ-16241199 (R306465) (每天 10-40 mpk, 28 天, p.o) 抑制 A2780 卵巢癌、H460 肺癌和 HCT116 结肠癌原位异种移植肿瘤模型小鼠中肿瘤的生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-16241199 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: Human A2780 ovarian carcinoma cells
Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 24 h or 48 h
Result: Decreased in S phase at 300 nM, with a parallel increase in G1 phase, but increased in the sub-G1 fraction of cells at the 1 μM after 24 h.
Increased in sub-G1 phase at all active concentrations starting from 100 nM after 48 h.
体内研究
(In Vivo)

JNJ-16241199 (R306465) 对性淋巴细胞白血病 (ALL)、急性髓性白血病 (AML)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、慢性髓性白血病 (CML)、淋巴瘤和骨髓瘤细胞具有抑制增殖作用 (IC50 = 15-486 nM) [1]。
JNJ-16241199 抑制原代人乳腺上皮细胞 (HMEC) 增殖，IC50 值为 32 nM，对静止的非增殖 HMEC 细胞不敏感 (IC50 值为 7815 nM) [1]。
JNJ-16241199 (0.1, 0.3, 1 μM, 24-48 h) 可以诱导 A2780 细胞系发生细胞凋亡，并抑制其血管生成[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Human A2780, H460 and HCT116 orthotopic xenograft tumor models[1]
Dosage: 10-40 mpk/day for 28 days
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Induced H3 acetylation and p21waf1, cip1 promoter activity in A2780 ovarian tumour tissue.
Decreased tumour volume in three orthotopic xenograft tumor models.
Reached maximal decrease in final tumour volume to 76–87% in human A2780 orthotopic xenograft tumor models.
Clinical Trial
分子量

413.45

Formula

C19H19N5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 11.67 mg/mL (28.23 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4187 mL 12.0934 mL 24.1867 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4187 mL 4.8373 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.05%

COA (285 KB) HNMR (117 KB) RP-HPLC (145 KB) LCMS (166 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JNJ-16241199 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4187 mL 12.0934 mL 24.1867 mL 60.4668 mL
5 mM 0.4837 mL 2.4187 mL 4.8373 mL 12.0934 mL
10 mM 0.2419 mL 1.2093 mL 2.4187 mL 6.0467 mL
15 mM 0.1612 mL 0.8062 mL 1.6124 mL 4.0311 mL
20 mM 0.1209 mL 0.6047 mL 1.2093 mL 3.0233 mL
25 mM 0.0967 mL 0.4837 mL 0.9675 mL 2.4187 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-16241199604769-01-9R306465JNJ16241199JNJ 16241199R 306465R-306465ApoptosisHDACHistone deacetylasesA2780H460T116Acute lymphoblastic leukaemiaChronic lymphoblastic leukaemiaChronic myeloid leukaemiaLymphoma and myelomaInhibitorinhibitorinhibit

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