1. Anti-infection
  2. Antibiotic Bacterial
  3. Lolamicin

Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂,通过与脂蛋白结合位点竞争性结合,选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性,导致细胞死亡,兼具杀菌或抑菌活性,对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lolamicin Chemical Structure

Lolamicin Chemical Structure

CAS No. : 2930690-12-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1297
In-stock
1 mg ¥625
In-stock
5 mg ¥1550
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥5050
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Lolamicin:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lolamicin is an orally effective inhibitor that specifically targets the Gram-negative bacteria lipoprotein transport system LolCDE complex. It selectively inhibits the transmembrane transport of outer membrane lipoproteins by competitively binding to lipoprotein binding sites. Lolamicin destroys the integrity of the bacterial outer membrane, leading to cell death, and has both bactericidal and antibacterial activity. It has significant effects on multidrug-resistant Enterobacteriaceae pathogens (such as Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae). Lolamicin can be used to inhibit the study of acute pneumonia, sepsis and other infections caused by Gram-negative bacteria[1].

体外研究
(In Vitro)

Lolamicin (1-8 μg/mL;过夜培养) 在革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌) 体外抗菌实验中,通过抑制脂蛋白转运系统 LolCDE,显著降低细菌存活率[1]
Lolamicin (8×MIC;48 h) 在耐药突变筛选实验中,诱导大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌产生 LolC/LolE 蛋白突变 (如 E195K、D264N),突变株对 Lolamicin 的敏感性显著降低[1]
Lolamicin (3×MIC;1.5 h) 在共聚焦显微镜观察实验中,诱导野生型大肠杆菌和肺炎克雷伯菌细胞肿胀,而耐药突变株 (如 LolC-N265K、LolE-D264N) 未出现该表型,说明其通过干扰脂蛋白转运破坏外膜完整性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Lolamicin (100 mg/kg;腹腔注射;每日 2 次;3 天) 在雄性 CD-1 小鼠大肠杆菌 (AR0349)、肺炎克雷伯菌 (AR0040)、阴沟肠杆菌 (AR0163) 诱导的急性肺炎模型中,显著降低肺组织细菌负荷[1]
Lolamicin (200 mg/kg;口服灌胃;每日 2 次;3 天) 在雄性 CD-1 小鼠大肠杆菌 (AR0349) 诱导的急性肺炎和败血症模型中,降低肺组织细菌负荷并提高败血症存活率[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

380.44

Formula

C24H20N4O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (459.99 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

DMF 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (262.85 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6285 mL 13.1427 mL 26.2854 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6285 mL 5.2571 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Lolamicin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMF / DMSO 1 mM 2.6285 mL 13.1427 mL 26.2854 mL 65.7134 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6285 mL 5.2571 mL 13.1427 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3143 mL 2.6285 mL 6.5713 mL
15 mM 0.1752 mL 0.8762 mL 1.7524 mL 4.3809 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3143 mL 3.2857 mL
25 mM 0.1051 mL 0.5257 mL 1.0514 mL 2.6285 mL
30 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8762 mL 2.1904 mL
40 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6571 mL 1.6428 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5257 mL 1.3143 mL
60 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4381 mL 1.0952 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3286 mL 0.8214 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2629 mL 0.6571 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Lolamicin
目录号:
HY-164036
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