2. GPCR/G Protein
  3. Bradykinin Receptor
  4. MK 0686

MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂，具有自动诱导代谢的特性。口服给药后，MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化，形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导，表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢，可能影响其长期药代动力学。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MK 0686 Chemical Structure

MK 0686 Chemical Structure

CAS No. : 578727-68-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2926
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MK 0686 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Bradykinin Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Bradykinin B1 Receptor (B1R) Bradykinin B2 Receptor (B2R)

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK 0686, a potent bradykinin B1 receptor antagonist, demonstrates autoinduction of metabolism in rhesus monkeys after oral administration. It undergoes significant biotransformation primarily via oxidation pathways, leading to the formation of metabolites like M11 and M13 in rhesus liver microsomes. This metabolic induction is mediated by CYP2C75, as evidenced by increased mRNA expression, protein levels, and catalytic activity of this enzyme in hepatocytes and liver microsomes from MK 0686-treated animals. The autoinduction phenomenon suggests that MK 0686 enhances its own metabolism by upregulating CYP2C75, potentially influencing its systemic exposure and pharmacokinetics over time[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
1.52 nM
Compound: 13b
Activity at human bradykinin B1 receptor assessed as inhibition of Des-arg kallidin-induced increase of cytosolic calcium in CHO cells by FLIPR
Activity at human bradykinin B1 receptor assessed as inhibition of Des-arg kallidin-induced increase of cytosolic calcium in CHO cells by FLIPR
[PMID: 17228869]
分子量

486.84

Formula

C22H19ClF4N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (205.41 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0541 mL 10.2703 mL 20.5406 mL
5 mM 0.4108 mL 2.0541 mL 4.1081 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MK 0686 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0541 mL 10.2703 mL 20.5406 mL 51.3516 mL
5 mM 0.4108 mL 2.0541 mL 4.1081 mL 10.2703 mL
10 mM 0.2054 mL 1.0270 mL 2.0541 mL 5.1352 mL
15 mM 0.1369 mL 0.6847 mL 1.3694 mL 3.4234 mL
20 mM 0.1027 mL 0.5135 mL 1.0270 mL 2.5676 mL
25 mM 0.0822 mL 0.4108 mL 0.8216 mL 2.0541 mL
30 mM 0.0685 mL 0.3423 mL 0.6847 mL 1.7117 mL
40 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5135 mL 1.2838 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2054 mL 0.4108 mL 1.0270 mL
60 mM 0.0342 mL 0.1712 mL 0.3423 mL 0.8559 mL
80 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.6419 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1027 mL 0.2054 mL 0.5135 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK 0686578727-68-1MK0686MK-0686Bradykinin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
MK 0686
目录号：
HY-15042
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z