2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. MRTX1133 formic

MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

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MRTX1133 formic Chemical Structure

MRTX1133 formic Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

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Other Forms of MRTX1133 formic:

MRTX1133 formic 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    MRTX1133 formic purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Discov. 2024 Jul 3.  [Abstract]

    MRTX1133 (0.5 μM; 24 h)-treated 9805 cells produce conditioned medium (CM) that induces a reduction in Il33 expression in CD1WT fibroblasts.

    MRTX1133 formic purchased from MCE. Usage Cited in: Immunity. 2023 Nov 14;56(11):2570-2583.e6.  [Abstract]

    Western blot showing phosphorylated and total ERK1/2 in lysates of KRASG12D-mutated A427 cells, treated with anti-KRASG12D-IgA1 or MRTX1133.

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    K-Ras H-Ras N-Ras Ras

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MRTX1133 formic is a noncovalent, potent, and selective KRAS G12D inhibitor. MRTX1133 formic optimally fills the switch II pocket and extends three substituents to favorably interact with the protein, resulting in an estimated KD against KRAS G12D of 0.2 pM. MRTX1133 formic prevents SOS1-catalyzed nucleotide exchange and/or formation of the KRASG12D/GTP/RAF1 complex, thereby inhibiting mutant KRAS-dependent signal transduction. MRTX1133 formic shows efficacy in tumor models harboring KRAS G12D mutations[1][2].

    IC50 & Target[1]

    KRas G12D

    0.2 pM (Kd)

    体外研究
    (In Vitro)

    MRTX1133 formic 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范围为 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞）。在 2D 活力测定中，MRTX1133 formic 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM，同时对 MKN1 表现出 500 倍以上的选择性，MKN1 是一种依赖 KRAS 生长和存活的细胞系，因为野生型 KRAS[1] 会扩增。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    MRTX1133 formic 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    MRTX1133 formic 在 KRAS G12D 突变异种移植小鼠肿瘤模型中表现出有效[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 6-8-weekold, female, athymic nude-Foxn1nu mice (Panc 04.03 model)[1]
    Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal; twice a day for 28 days
    Result: Resulted in a dose-dependent antitumor activity with 94% growth inhibition observed at 3 mg/kg BID (IP) and tumor regressions of -62% and -73% observed at 10 and 30 mg/kg BID (IP), respectively.
    Clinical Trial
    分子量

    646.66

    Formula

    C34H33F3N6O4
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (77.32 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (38.66 mM; 超声助溶 (<60°C))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5464 mL 7.7320 mL 15.4641 mL
    5 mM 0.3093 mL 1.5464 mL 3.0928 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    MRTX1133 formic 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.5464 mL 7.7320 mL 15.4641 mL 38.6602 mL
    5 mM 0.3093 mL 1.5464 mL 3.0928 mL 7.7320 mL
    10 mM 0.1546 mL 0.7732 mL 1.5464 mL 3.8660 mL
    15 mM 0.1031 mL 0.5155 mL 1.0309 mL 2.5773 mL
    20 mM 0.0773 mL 0.3866 mL 0.7732 mL 1.9330 mL
    25 mM 0.0619 mL 0.3093 mL 0.6186 mL 1.5464 mL
    30 mM 0.0515 mL 0.2577 mL 0.5155 mL 1.2887 mL
    DMSO 40 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3866 mL 0.9665 mL
    50 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3093 mL 0.7732 mL
    60 mM 0.0258 mL 0.1289 mL 0.2577 mL 0.6443 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    MRTX1133MRTX 1133MRTX-1133Rasfirst-in-classactiveinactivestatesmutantwild-typetumorcellsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    MRTX1133 formic
    目录号：
    HY-134813A
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