2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. Abexinostat

Abexinostat  (Synonyms: 阿贝司他; 艾贝司他; CRA 024781; PCI-24781)

目录号: HY-10990 纯度: 99.00%
COA 产品使用指南 技术支持

Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂，主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。

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Abexinostat Chemical Structure

Abexinostat Chemical Structure

CAS No. : 783355-60-2

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
100 mg ￥6000
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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Abexinostat (CRA 024781) is a novel pan-HDAC inhibitor mostly targeting HDAC1 with Ki of 7 nM. Abexinostat also inhibits metallo-β-lactamase domain-containing protein 2 (MBLAC2) hydrolase activity with an EC50 below 10 nM[1][4].

IC50 & Target[1][4]

HDAC1

7 nM (Ki)

HDAC3/SMRT

8.2 nM (Ki)

HDAC6

17 nM (Ki)

HDAC2

19 nM (Ki)

HDAC10

24 nM (Ki)

HDAC8

280 nM (Ki)

MBLAC2

<10 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Abexinostat (CRA 024781) 对多种肿瘤细胞系表现出强效抗肿瘤活性，GI50% 范围从 0.15 μM 到 3.09 μM。Abexinostat (CRA 024781) 对 HUVEC 内皮细胞也具有抗增殖作用，GI50% 为 0.43 μM。Abexinostat (CRA 024781) 治疗会导致 HCT116 或 DLD-1 细胞中乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性积累，诱导 p21 表达，并导致 PARP 裂解和 γH2AX[1] 积累。
Abexinostat (CRA 024781) 抑制 HDAC 酶会导致与 HR 特异性相关的基因（包括 RAD51）的转录显著减少。与 HR 抑制一致，Abexinostat (CRA 024781) 治疗导致转染的 CHO 细胞中 I-SceI 诱导的染色体断裂同源定向修复能力下降[2]。
Abexinostat (CRA 024781) 诱导软组织肉瘤 (STS) 细胞的 S 期耗竭、G2 细胞周期停滞和凋亡。Abexinostat (CRA 024781) 诱导 STS 细胞中的 Rad51 转录抑制，可能通过增强 E2F1 与 Rad51 近端启动子的结合来介导[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Abexinostat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Abexinostat (CRA 024781) 经肠外给药给携带 HCT116 或 DLD-1 结肠肿瘤异种移植物的小鼠可显著减少肿瘤生长。肿瘤生长的抑制伴随着外周血单核细胞中 α-微管蛋白乙酰化的增加，以及肿瘤中许多基因表达的改变，其中包括几个与细胞凋亡和细胞生长有关的基因[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

397.42

同用名

阿贝司他; 艾贝司他; CRA 024781; PCI-24781

Formula

C21H23N3O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (8.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5162 mL 12.5811 mL 25.1623 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5162 mL 5.0325 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline

    Solubility: 6 mg/mL (15.10 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.00%

COA (288 KB) RP-HPLC (221 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Ten tumor cell lines and HUVEC are cultured for at least two doubling times, and growth is monitored at the end of compound exposure using an Alamar blue fluorometric cell proliferation assay. The compound is assayed in triplicate wells in 96-well plates at nine concentrations using half-log intervals ranging from 0.0015 to 10 μmol/L. The final DMSO concentration in each well is 0.15%. The concentration required to inhibit cell growth by 50% and 95% confidence intervals are estimated from nonlinear regression using a four-parameter logistic equation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

HCT116 and DLD-1 tumor cells are implanted s.c. in female BALB/c nu/nu mice at 3×106 per mouse. Treatment with Abexinostat (CRA 024781) started when the average tumor volume is -100 mm[1]. Mice bearing human colon tumor xenografts are dosed i.v. with Abexinostat (CRA 024781) using various dosages and schedules to assess the antitumor activity of Abexinostat (CRA 024781) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Abexinostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5162 mL 12.5811 mL 25.1623 mL 62.9057 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5162 mL 5.0325 mL 12.5811 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Abexinostat783355-60-2CRA 024781 PCI-24781CRA024781CRA-024781PCI24781PCI 24781PCI-24781HDACHistone deacetylasesMBLAC2antitumor activityInhibitorinhibitorinhibit

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