2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Phospholipase Apoptosis
  4. PLD-IN-1

PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PLD-IN-1 Chemical Structure

PLD-IN-1 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1683
In-stock
5 mg ￥1530
In-stock
10 mg ￥2584
In-stock
25 mg ￥5423
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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PLD-IN-1 相关抗体

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查看 Phospholipase 亚型特异性产品:

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Phospholipase A PLD Phospholipase C

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PLD-IN-1 (Compound 3r) is an orally active inhibitor for phospholipase D with an IC50 of 1.97 μM. PLD-IN-1 reduces the expression of CD24, CD47 and PD-L1, enhances the calreticulin expression, and thus modulates the immune evasion mechanism in lung cancer cells by promoting the phagocytosis of cancer cells by macrophages. PLD-IN-1 inhibits the cell viability of lung cancer cell A549, HCC44, H460 and HCC15 with IC50 of 18.44, 22.31, 24.85 and 21.45 μM, respectively. PLD-IN-1 can induce apoptosis and inhibits migration in cell A549. PLD-IN-1 enhances the level of pro-inflammatory M1 macrophages and decreases the level of anti-inflammatory M2 macrophages, exhibits antitumor efficacy in mouse model[1].

IC50 & Target

IC50: 1.97 μM (phospholipase D)
分子量

400.32

Formula

C19H14F6N2O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (249.80 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4980 mL 12.4900 mL 24.9800 mL
5 mM 0.4996 mL 2.4980 mL 4.9960 mL
查看完整储备液配制表

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PLD-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4980 mL 12.4900 mL 24.9800 mL 62.4500 mL
5 mM 0.4996 mL 2.4980 mL 4.9960 mL 12.4900 mL
10 mM 0.2498 mL 1.2490 mL 2.4980 mL 6.2450 mL
15 mM 0.1665 mL 0.8327 mL 1.6653 mL 4.1633 mL
20 mM 0.1249 mL 0.6245 mL 1.2490 mL 3.1225 mL
25 mM 0.0999 mL 0.4996 mL 0.9992 mL 2.4980 mL
30 mM 0.0833 mL 0.4163 mL 0.8327 mL 2.0817 mL
40 mM 0.0625 mL 0.3123 mL 0.6245 mL 1.5613 mL
50 mM 0.0500 mL 0.2498 mL 0.4996 mL 1.2490 mL
60 mM 0.0416 mL 0.2082 mL 0.4163 mL 1.0408 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3123 mL 0.7806 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1249 mL 0.2498 mL 0.6245 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PLD-IN-1PhospholipaseApoptosisC57BL/6J mouseA549H358,Calu6HCC44H460HCC15LLCorally activeInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PLD-IN-1
目录号：
HY-169262
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