2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  3. JAK Interleukin Related STAT
  4. Ritlecitinib (malonate)

Ritlecitinib (malonate)  (Synonyms: PF-06651600 (malonate))

目录号: HY-100754A
产品使用指南 技术支持

Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。

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Ritlecitinib (malonate) Chemical Structure

Ritlecitinib (malonate) Chemical Structure

CAS No. : 2140301-97-7

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3 - 4 周
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  • 生物活性

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生物活性

Ritlecitinib (PF-06651600) malonate is a highly selective, orally active, irreversible covalent JAK3 inhibitor (IC50=33 nM) without inhibitory activity towards JAK1, JAK2, and TYK2 (IC50 >10 μ M). Ritlecitinib malonate rapidly inactivates the JAK3 kinase, and blocks signaling and downstream STAT phosphorylation mediated by common gamma chain cytokines such as IL-2 and IL-15. Ritlecitinib malonate can inhibit Th1/Th17 cell differentiation and function, and effectively suppress preclinical animal models such as alopecia areata, adjuvant-induced arthritis (AIA), and experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[1][2][3].

IC50 & Target

JAK3

33.1 nM (IC50)

IL-2

 

IL-4

 

IL7R

 

IL-15

 

STAT3

 

STAT5

 

STAT6

 

体外研究
(In Vitro)

Ritlecitinib malonate 抑制外周血单个核细胞 (PBMC) 和肝素处理的人全血 (HWB) 中 IL-15 的 IC50 分别为 51 nM 和 197 nM[1]。
Ritlecitinib malonate 在 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 诱导 STAT 蛋白磷酸化抑制实验中，分别以 244 nM、340 nM、407 nM、266 nM、355 nM 浓度 (IC50) 抑制 IL-2 (STAT5)、 IL-4 (STAT6)、 IL-7 (STAT5)、 IL-15 (STAT5)、 IL-21 (STAT3) 介导的磷酸化[2]。
Ritlecitinib malonate (30 nM、167 nM；5 天、6 天) 在 Th1 和 Th17 细胞分化抑制实验中，分别于 Th1 条件下 5 天和 Th17 条件下 6 天抑制细胞分化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ritlecitinib (malonate) 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Mouse splenocytes, human whole blood lymphocytes (HWB)
Concentration: 33.1 nM, 244 nM, 340 nM, 407 nM, 266 nM, 355 nM
Incubation Time: 1 hour (pre-treatment with Ritlecitinib malonate) + 15-20 minutes (cytokine stimulation)
Result: In mouse splenocytes, 33.1 nM inhibited JAK3 kinase activity, while 244 nM, 340 nM, 407 nM, and 266 nM inhibited STAT5 phosphorylation induced by IL-2, IL-4, IL-7, and IL-15 respectively. In human whole blood lymphocytes, 355 nM inhibited IL-21-induced STAT3 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

Ritlecitinib (3、10、30 mg/kg；口服；每日 1 次；7 天) malonate 在 Sprague-Dawley 大鼠佐剂性关节炎 (AIA) 模型中，可剂量依赖性减轻关节肿胀并改善疾病严重程度[2]。
Ritlecitinib (30、100 mg/kg (逆转)；20、60 mg/kg (预防)；口服；每日 1 次) malonate 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中，可减轻疾病严重程度[2]。
Ritlecitinib (30 mg/kg；口服；每日 1 次；4 周) malonate 在 C3H/HeJ 小鼠皮肤移植斑秃预防模型中，可预防斑秃发生；Ritlecitinib (30 mg/kg；口服；每日 1 次；12 周) malonate 在 C3H/HeJ 小鼠斑秃模型中，可逆转斑秃症状、促进毛发再生并减少皮肤炎症[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C3H/HeJ mice (8-week-old) with alopecia areata model[3]
Dosage: 30 mg/kg Ritlecitinib
Administration: Oral via ALZET osmotic pump; once daily; 12 weeks
Result: Significantly induced hair regrowth, reduced skin-infiltrating CD45+ leukocytes, CD44+CD62L−CD8+ T cells, NKG2D+CD8+ T cells, and IFN-γ+CD8+ T cells, and decreased Alopecia areata (AA)-associated skin inflammation.
Clinical Trial
分子量

389.41

同用名

PF-06651600 (malonate)

Formula

C18H23N5O5
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Ritlecitinib (malonate) 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ritlecitinib (malonate)2140301-97-7PF-06651600 (malonate)JAKInterleukin RelatedSTATJanus kinaseILJAK3inflammatoryautoimmune diseasesInhibitorinhibitorinhibit

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