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β5 subunit

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-127102

    DDD01305143​

    Parasite Proteasome Infection
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-119037

    Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
    UK-101
  • HY-169135

    PROTACs Proteasome Cancer
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖,IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227);蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-Y1760))
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2
  • HY-169134

    PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1
  • HY-Y1760

    PROTAC Linkers Cancer
    tert-Butyl bromoacetate 是一种 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 (HY-169135)。
    tert-Butyl bromoacetate
  • HY-169144

    Proteasome Cancer
    Bortezomib analog (Compound 13) 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物,是 20S 蛋白酶体亚基 β5 配体的活性对照。
    Bortezomib analog
  • HY-150590

    Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    20S Proteasome-IN-2
  • HY-169158

    Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Bortezomib analog 1 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物。Bortezomib analog 1 可用于合成 PROTAC 20S 蛋白酶体亚基 β5 降解剂 1 (HY-169134)。
    Bortezomib analog 1
  • HY-150591

    Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S Proteasome-IN-3
  • HY-170363

    Proteasome Parasite Infection
    Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基,抑制 T. b. bruceiT. b. gambienseT. b. rhodesienseEC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
    Proteasome-IN-6
  • HY-148732

    Proteasome Inflammation/Immunology
    LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
    LU-005i
  • HY-123051

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
    Ac-WLA-AMC
  • HY-142920

    Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物,是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂,IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
  • HY-P3110

    Fluorescent Dye Others
    Ac-WLA-AMC 是 caspase-3 的荧光底物。Ac-WLA-AMC裂解后释放荧光部分7-氨基-4-甲基香豆素(AMC),可用于量化β5c亚基活性。
    Ac-DNLD-AMC
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-P10030

    Proteasome NF-κB Inflammation/Immunology
    DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂,IC50 为 4.5 nM。DPLG3 抑制小鼠 i-20S, IC50值为 9.4 nM。DPLG3 下调 NF-κB p50p65 的蛋白水平。DPLG3 可用于免疫疾病的研究。
    DPLG3

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