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AR protein

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By Targets:	Adenosine Receptor (4) Adrenergic Receptor (6) AMPK (1) Androgen Receptor (46) Apoptosis (13) Autophagy (1) AUTOTACs (1) Biochemical Assay Reagents (1) c-Myc (1) Caspase (3) CDK (2) Complement System (3) DNA Methyltransferase (1) Dopamine Receptor (1) Drug Intermediate (2) Epigenetic Reader Domain (5) ERK (1) FAP (1) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (1) HSP (1) Influenza Virus (1) Insulin Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Keap1-Nrf2 (1) Ligands for E3 Ligase (5) Ligands for Target Protein for PROTAC (12) Mitophagy (1) MNK (1) Molecular Glues (2) Monoamine Transporter (1) Oxytocin Receptor (2) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (15) PSMA (2) Reference Standards (3) ROCK (3) Ser/Thr Protease (1) SNIPERs (2) Vasopressin Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (52) Cardiovascular Disease (6) Endocrinology (11) Infection (2) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (8)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-170329

PROTAC AR Degrader-8	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC₅₀ 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC₅₀ 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))

HY-156751A

GDC-2992 RO7656594	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC₅₀ 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

HY-160262

*AR/BET protein* degrader-1**	Androgen Receptor PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种 Androgen Receptor 和 BET (bromodomain and extra-terminal domain) 蛋白质降解剂，可用于癌症的研究。

HY-173373

AR ligand-39	Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR ligand-39，一种具有口服活性和选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，是 PROTAC 靶蛋白配体 (*Ligand for Target Protein* for PROTAC**)。AR ligand-39 可用于合成 PROTAC AR Degrader-10 (HY-173372)。

HY-176129

AR ligand 41	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR ligand 41 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (*Ligands for Target Protein* for PROTACs**)。AR ligand 41 可用于合成 BWA-6047 (HY-176128)。

HY-173372

PROTAC AR Degrader-10	Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-10 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白质降解剂，其 DC₅₀ 值 ≤100 nM。PROTAC AR Degrader-10 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173373); Blue: E3 ligase ligand (HY-138793); Black: linker)。

HY-172624

AR antagonist 14	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 14 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (*Ligands for Target Protein* for PROTAC**)。AR antagonist 14 与 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (ARD-69 (HY-114402))。

HY-170448

PROTAC AR Degrader-9	PROTACs Androgen Receptor	Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，DC₅₀ 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))

HY-158882

FLAC6	Biochemical Assay Reagents Adenosine Receptor	Others
FLAC6 是一种有效的含氟洗涤剂，可用于溶解膜蛋白 (天然腺苷受体 A_2AR， G 蛋白偶联受体 (*G protein-coupled receptor)，以及两种天然转运体 AcrB* 和 BmrA)。FLAC6 可以保持不同膜蛋白结构和功能的完整性。

HY-149434

PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。

HY-170303

AR ligand-32	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR ligand-32 是一种靶蛋白配体，用于合成 PROTAC AR Degrader-7 (HY-160221)。

HY-174391

AR antagonist 15	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对 AR^T787A 的 IC₅₀ 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位，阻碍 AR 同源二聚化，并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究^[1]。

HY-169967

AR ligand-31	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR ligand-31 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC AR Degrader-5 (HY-160547)。

HY-111848

PROTAC AR Degrader-4	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-111848A

PROTAC AR Degrader-4 TFA	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-170330

AR ligand-33	Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR ligand-33 是雄激素受体 (androgen receptor) 的配体，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC AR Degrader-8 (HY-170329)。

HY-173559

AR antagonist 12	Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC₅₀ 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。

HY-173409

AR antagonist 11	Androgen Receptor Ser/Thr Protease	Inflammation/Immunology
AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性 AR 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.019 μM。AR antagonist 11 对 AR^F877L/T878A 突变体也有效 (IC₅₀: 1.03 μM)。AR antagonist 11 可抑制 LNCaP 细胞增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC₅₀：0.54 μM)。AR antagonist 11 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

HY-174157

AR493	Autophagy AMPK	Neurological Disease Metabolic Disease
AR493是一种作用于 AMPK (腺苷单磷酸激活蛋白激酶) 的自噬 (autophagy) 激活剂。AR493 能调节与细胞能量感知相关的途径，并提高自噬水平。AR493有望用于衰老相关疾病 (如糖尿病、神经退行性疾病) 以及自噬调节的研究。

HY-176067

LO-4-25	Androgen Receptor	Cancer
LO-4-25 是一种共价降解剂，靶向雄激素受体 (AR) 及其截断变体 AR-V7。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16，促进 AR 和 AR-V7 的泛素化，随后被蛋白酶体识别和降解，降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。

HY-150025

(4aS,8aR)-NPD-001	DNA Methyltransferase Apoptosis	Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。

HY-W653723

N-Nitrosodicyclohexylamine NDCHA	Androgen Receptor	Endocrinology
亚硝基二环己胺 N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合，以抑制 5α-二氢睾酮，并降低 AR 蛋白的水平。

HY-130845

AR antagonist 1	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-130992

Androgen receptor antagonist 1	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

HY-132292

ARD-2128	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

HY-164552

ZNU-IMB-Z15	Apoptosis Androgen Receptor	Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。

HY-130845A

AR antagonist 1 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-400766

BWA-522 intermediate-2	Drug Intermediate	Cancer
BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。

HY-401056

BWA-522 intermediate-3	Drug Intermediate	Cancer
BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。

HY-121588

IMTPPE	Adrenergic Receptor	Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。

HY-148777

A031	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂，对 AR 蛋白具有降解作用，IC₅₀ 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。

HY-110202

MRS5698	Adenosine Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
MRS5698 是一种选择性 G_i 蛋白偶联 A₃ 腺苷受体 (A₃AR) 激动剂，对于人和小鼠 A₃AR 的 K_i 约为 3 nM。MRS5698 可用于疼痛和银屑病的研究。

HY-160547

PROTAC AR Degrader-5	PROTACs Androgen Receptor	Metabolic Disease
PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTACs 降解剂，IC₅₀ 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169967)；黑色：连接子 (HY-169966)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))。

HY-161409

SC912	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
:SC912 是一种AR-V7(IC₅₀ = 0.36 μM) 抑制剂，拥有安全性，高效性和选择性，直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖，诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。

HY-168697

AR ligand-37	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR ligand-37 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 BMS-986365 (HY-158101)。

HY-149433

BWA-522	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。

HY-168299

AR ligand-30	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR ligand-30 是 PROTAC Bavdegalutamide (HY-138641) 的靶蛋白配体，可用于前列腺癌研究。

HY-W653723R

N-Nitrosodicyclohexylamine (Standard) NDCHA (StandARd)	Reference Standards Androgen Receptor	Endocrinology
亚硝基二环己胺 (Standard) N-Nitrosodicyclohexylamine (Standard)是 N-Nitrosodicyclohexylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合，以抑制 5α-二氢睾酮，并降低 AR 蛋白的水平。

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-19319

MI-136	Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC₅₀ 值为31 nM，K_d 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

HY-149862

ARD-2051	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂，具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC₅₀ 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。

HY-B1421

Ractopamine hydrochloride LY031537	Adrenergic Receptor	Metabolic Disease
Ractopamine (LY031537) hydrochloride 是一种有效的β- 肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂，对猪 β₁AR 和 β₂AR 的 K_d 约 25 nM。Ractopamine hydrochloride 与蛋白质代谢有关。Ractopamine hydrochloride 可用于研究促进猪瘦肉组织生长和提高生产效率。

HY-168296

AR ligand-29	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR ligand-29 是 PROTAC VinclozolinM2-2204 (HY-161741) 的靶蛋白配体，可用于癌症研究。

HY-120006A

(rel)-AR234960 1 篇文献验证	ERK	Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1、COL3A1) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。

HY-169385

ATC-324	AUTOTACs Androgen Receptor	Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。

HY-114402

ARD-69	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-W877989

BWA-522 intermediate-1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体，充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。

HY-148361

Fluorogen binding modulator-1	FAP	Others
Fluorogen binding modulator-1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP)-荧光素结合 (fluorogen binding) 调节剂，对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC₅₀ 分别为 6.61 和 6.37。

HY-124292

Honokiol DCA 1 篇文献验证 Honokiol dichloroacetate	Androgen Receptor	Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。

HY-176521

Antiproliferative agent-71	Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain	Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4)。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库

58 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5213

Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)	Vasopressin Receptor Oxytocin Receptor	Endocrinology
Vasopressin Dimer (parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的平行二聚体。Vasopressin Dimer (parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aR、V1bR、V2R 和 OTR。

HY-P1345A

TLQP-21 TFA 1 篇文献验证	Complement System	Neurological Disease Endocrinology
TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽，是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC₅₀：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1，从而诱导细胞内 Ca²⁺ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。

HY-P1345

TLQP-21	Complement System	Neurological Disease Endocrinology
TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽，是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC₅₀：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1，从而诱导细胞内 Ca²⁺ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。

HY-P5214

Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)	Vasopressin Receptor Oxytocin Receptor	Endocrinology
Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的反平行二聚体。Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aR、V1bR、V2R 和 OTR。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N7045

Isosilybin B 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae Flavanonols Flavonoids Glycine soya Phenols Polyphenols Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor Apoptosis CDK Caspase PSMA
异水飞蓟宾B Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4、Cdk2、Cdc25A)，并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3)。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis)，减少雄激素受体 (AR) 和 PSA。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。

HY-N7045R

Isosilybin B (Standard)	Flavanonols Structural Classification Flavonoids Glycine soya Source classification Phenols Polyphenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Plants Compositae	Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis CDK Caspase PSMA
异水飞蓟宾B (Standard) Isosilybin B (Standard) 是 Isosilybin B (HY-N7045) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4、Cdk2、Cdc25A)，并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3)。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis)，减少雄激素受体 (AR) 和 PSA。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。

Species:	Human (10) Mouse (5) Cynomolgus (1)
Tag:	His (9) Tag Free (6) Avi (4) GST (1) Fc (2)
Source:	HEK293 (10) P. pastoris (2) Sf9 insect cells (1) E. coli (5)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P71730

	*EDNRA Protein, Human (P.pastoris, His)* Ednra; ET A; ET-A; ETA; ETA R; ETA-R; ETAR; ETRA; G protein coupled receptor; hET AR; hET-AR; MFDA	Human	P. pastoris
	EDNRA 蛋白 EDNRA 蛋白是内皮素 1 的受体，通过与 G 蛋白结合激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其结合亲和力遵循以下顺序：ET1 > ET2 >> ET3。此外，EDNRA 与 HDAC7 和 KAT5 相互作用。EDNRA Protein, Human (P.pastoris, His) 是重组的 EDNRA 蛋白，由 P. pastoris 表达，带有 N-His 标签。

HY-P7002

	*Amphiregulin Protein, Human (HEK293)* 2 篇文献验证 rHuAmphiregulin; AR; AREG; Colorectum cell-derived growth factor; CRDGF	Human	HEK293
	双调蛋白 Amphiregulin Protein, Human (HEK293) 是 EGFR 的配体，对各种器官的上皮发育至关重要。

HY-P70578

	*Amphiregulin Protein, Human* Amphiregulin; AR; Colorectum Cell-Derived Growth Factor; CRDGF; AREG; SDGF; AREGB	Human	E. coli
	Amphiregulin 蛋白双调蛋白是一种 EGFR 配体，可作为多种细胞的自分泌生长因子和有丝分裂原，包括星形胶质细胞、雪旺细胞和成纤维细胞。它促进细胞增殖并与未成熟前体阶段的 CNIH 相互作用。双调蛋白的 EGFR 激活强调了其在重要细胞过程中的作用，强调了其作为多种细胞类型的细胞生长和功能调节剂的重要性。Amphiregulin Protein, Human 是重组的双调蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。

HY-P77868

	*Amphiregulin Protein, Mouse (HEK293, Fc)* 2 篇文献验证 Amphiregulin; AR; SDGF; AREG; AREGB; CRDGF; MGC13647	Mouse	HEK293
	Amphiregulin 蛋白双调蛋白是一种 EGFR 配体，可作为多种细胞的自分泌生长因子和有丝分裂原，包括星形胶质细胞、雪旺细胞和成纤维细胞。双调蛋白与未成熟阶段的 CNIH 结合，其 EGFR 激活强调了其在调节细胞生长和协调不同细胞类型的各种细胞功能中的重要作用。Amphiregulin Protein, Mouse (HEK293, Fc) 是重组的双调蛋白，由 HEK293 表达，带有 N-hFc 标签。

HY-P702502

	*Amphiregulin Protein, Mouse* Amphiregulin; AR; AREG; AREGB; Colorectum cell-derived growth factor; CRDGF; MGC13647; schwannoma-derived growth factor; SDGF	Mouse	E. coli
	Amphiregulin 蛋白双调蛋白的特点是缺乏特征注释传播所必需的保守残基。Amphiregulin Protein, Mouse 是重组的双调蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。

HY-P71786

	*Osteopontin/OPN Protein, Mouse (P.pastoris, His)* 1 篇文献验证 Spp1; Eta-1; Op; Spp-1; Osteopontin; 2AR; Minopontin; Secreted phosphoprotein 1; SPP-1	Mouse	P. pastoris
	Osteopontin 蛋白/OPN 蛋白骨桥蛋白/OPN 蛋白是一种重要的非胶原骨蛋白，与羟基磷灰石牢固结合，是矿化基质的组成部分。它可能在介导细胞-细胞外基质相互作用中发挥着至关重要的作用。此外，作为一种细胞因子，OPN 可有效诱导干扰素 γ 和白细胞介素 12 的产生，同时抑制白细胞介素 10，这对促进 I 型免疫至关重要。Osteopontin/OPN Protein, Mouse (P.pastoris, His) 是重组的骨桥蛋白/OPN 蛋白，由 P. pastoris 表达，带有 N-6*His 标签。

HY-P704116

	*EDNRA Protein, Human (His)* Ednra; ET A; ET-A; ETA; ETA R; ETA-R; ETAR; ETRA; G protein coupled receptor; hET AR; hET-AR; MFDA	Human	E. coli
	人内皮素 - 1 受体蛋白

HY-P704570

	*EDNRA Protein-VLP, Human (HEK293)* Ednra; ET A; ET-A; ETA; ETA R; ETA-R; ETAR; ETRA; G protein coupled receptor; hET AR; hET-AR; MFDA	Human	HEK293

HY-P701871

	*GRE3 Protein, Saccharomyces cerevisiae* GRE3; NADPH-dependent aldose reductase GRE3; AR; Genes de respuesta a estres protein 3; NADPH-dependent aldo-keto reductase GRE3; Xylose reductase	Others	E. coli
	GRE3 蛋白 GRE3 蛋白是一种醛糖还原酶，可将细胞毒性化合物甲基乙二醛 (MG) 还原为丙酮醇和 (R)-乳醛，尤其是在应激条件下。MG 由磷酸二羟丙酮合成，参与细胞周期调节和应激适应。GRE3 Protein, Saccharomyces cerevisiae 是重组的 GRE3 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。

HY-P701872

	*GRE3 Protein, Saccharomyces cerevisiae (His)* GRE3; NADPH-dependent aldose reductase GRE3; AR; Genes de respuesta a estres protein 3; NADPH-dependent aldo-keto reductase GRE3; Xylose reductase	Others	E. coli
	GRE3 蛋白 GRE3 蛋白是一种醛糖还原酶，可将细胞毒性化合物甲基乙二醛 (MG) 还原为丙酮醇和 (R)-乳醛，尤其是在应激条件下。MG 由磷酸二羟丙酮合成，参与细胞周期调节和应激适应。GRE3 Protein, Saccharomyces cerevisiae (His) 是重组的 GRE3 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。

HY-P702895

	*PPP2CA-PPP2R1A Protein, Human (sf9, GST)* protein phosphatase 2A catalytic subunit α; TPD3; RP-C; PP2Ac,PPP2CA; protein phosphatase 2A regulatory subunit; PP2AR	Human	Sf9 insect cells
	PPP2CA-PPP2R1A 蛋白 PPP2CA-PPP2R1A Protein, Human (sf9, GST) 是重组的 PPP2CA-PPP2R1A 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-GST 标签。PPP2CA-PPP2R1A Protein, Human (sf9, GST)

HY-P78308

	*IFNAR1 Protein, Mouse (HEK293, Fc)* AVP; IFN-alpha/beta R1; IFN-alpha-REC; IFNAR; IFNAR1; IFN-AR1; IFNBR; IFNbR1; IFN-R-1; CRF2-1; IFRC ; IFN-alpha/β R1	Mouse	HEK293
	IFNAR1 蛋白 IFNAR1，IFN-α/β 受体的亚基之一，是 I 型 IFN 受体。IFNAR1 可与 IFNAR2 形成异二聚体受体。IFNAR1 通过与酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 相互作用而介导 IFN 诱导的 STAT 信号传导。在被这些 IFN 激活后，IFNAR1 和 IFNAR2 会发生构象变化以促进下游信号事件级联反应的发生，包括 Tyk2 和 JAK1、STAT1 和 STAT2 的磷酸化。IFNAR1 Protein, Mouse (HEK293, His) 是一种由 HEK293 细胞产生的重组小鼠 IFNAR1 (M1-T429)，C 端带 His 标签。

HY-P78309

	*IFNAR1 Protein, Mouse (HEK293, His-Avi)* AVP; IFN-alpha/beta R1; IFN-alpha-REC; IFNAR; IFNAR1; IFN-AR1; IFNBR; IFNbR1; IFN-R-1; CRF2-1; IFRC ; IFN-alpha/β R1	Mouse	HEK293
	IFNAR1 蛋白 IFNAR1，IFN-α/β 受体的亚基之一，是 I 型 IFN 受体。IFNAR1 可与 IFNAR2 形成异二聚体受体。IFNAR1 通过与酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 相互作用而介导 IFN 诱导的 STAT 信号传导。在被这些 IFN 激活后，IFNAR1 和 IFNAR2 会发生构象变化以促进下游信号事件级联反应的发生，包括 Tyk2 和 JAK1、STAT1 和 STAT2 的磷酸化。IFNAR1 Protein, Mouse (HEK293, Fc) 是一种由 HEK293 细胞产生的重组小鼠 IFNAR1 (E27-T429)，C 端带 His 和 Avi 标签。

HY-P78457

	*IFNAR1 Protein, Human (HEK293, His-Avi)* AVP; IFN-alpha/beta R1; IFN-alpha-REC; IFNAR; IFNAR1; IFN-AR1; IFNBR; IFNbR1; IFN-R-1; CRF2-1; IFRC ; IFN-alpha/β R1	Human	HEK293
	IFNAR1 蛋白 IFNAR1，IFN-α/β 受体的亚基之一，是 I 型 IFN 受体。IFNAR1 可与 IFNAR2 形成异二聚体受体。IFNAR1 通过与酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 相互作用而介导 IFN 诱导的 STAT 信号传导。在被这些 IFN 激活后，IFNAR1 和 IFNAR2 会发生构象变化以促进下游信号事件级联反应的发生，包括 Tyk2 和 JAK1、STAT1 和 STAT2 的磷酸化。IFNAR1 Protein, Human (HEK293, His-Avi) 是一种由 HEK293 细胞产生的重组人 IFNAR1 (K28-K436)，C 端带有 His 和 Avi 标签。

HY-P700899

	*ADORA2A Protein-VLP, Human (HEK293)* ADORA2A; adenosine A2a receptor; ADORA2; adenosine receptor A2a; RDC8; adenosine A2 receptor; adenosine receptor subtype A2a; hA2AR;	Human	HEK293
	人ADORA2A 蛋白-病毒样颗粒 ADORA2A 蛋白-VLP 是腺苷受体，通过 G 蛋白激活腺苷酸环化酶。它与细胞质 C 端结构域中的 USP4 和 GAS2L2 直接相互作用表明其具有调节作用。与 DRD4 和 NECAB2 的相互作用意味着参与多种细胞信号传导途径。ADORA2A Protein-VLP, Human (HEK293) 是重组的 ADORA2A 蛋白-VLP，由 HEK293 表达，不带标签。

HY-P78141

	*IFNAR1 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, His-Avi)* AVP; IFN-alpha/beta R1; IFN-alpha-REC; IFNAR; IFNAR1; IFN-AR1; IFNBR; IFNbR1; IFN-R-1; CRF2-1; IFRC ; IFN-alpha/β R1	Human	HEK293
	生物素化IFNAR1 蛋白 IFNAR1，IFN-α/β 受体的亚基之一，是 I 型 IFN 受体。IFNAR1 可与 IFNAR2 形成异二聚体受体。IFNAR1 通过与酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 相互作用而介导 IFN 诱导的 STAT 信号传导。在被这些 IFN 激活后，IFNAR1 和 IFNAR2 会发生构象变化以促进下游信号事件级联反应的发生，包括 Tyk2 和 JAK1、STAT1 和 STAT2 的磷酸化。IFNAR1 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, His-Avi) 是一种由 HEK293 细胞产生的生物素化的重组人 IFNAR1 (K28-K436)，C 端带有 His 和 Avi 标签。

HY-P703993

	*IFNAR1 Protein, Cynomolgus (Biotinylated, HEK293, His, Avi)* AVP; IFN-alpha/beta R1; IFN-alpha-REC; IFNAR; IFNAR1; IFN-AR1; IFNBR; IFNbR1; IFN-R-1; CRF2-1; IFRC ; IFN-alpha/β R1	Cynomolgus	HEK293
	生物素化 IFNAR1 蛋白

HY-P700398

	*C5AR1 Protein-VLP, Human (HEK293, His)* complement component 5a receptor 1; C5R1, complement component 5 receptor 1 (C5a ligand); C5a anaphylatoxin chemotactic receptor; C5A; C5AR; CD88; C5a-R; C5a ligand; C5a anaphylatoxin receptor; complement component 5 receptor 1; C5R1;	Human	HEK293
	C5AR1 蛋白-病毒样颗粒 C5AR1 Protein-VLP, Human (HEK293, His)推荐用于免疫动物、ELISA. 不推荐应用于受配体互作实验和SPR/BLI分析, 因为VLP包膜上还有宿主其他无关膜蛋白, 受配体互作会有很强的背景干扰. SPR/BLI分析则对芯片和实验方案有较高要求，成功率较低. 如果需要VLP对照，推荐HY-P701236。标签只能在变性条件下检测到。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-135794S

11-Ketodihydrotestosterone-d3

11-Ketodihydrotestosterone-d₃ 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 K_i 为 20.4 nM，EC₅₀ 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P84934

	NCOA4 Antibody (YA4630) 70 kDa androgen receptor activator antibody; 70 kDa androgen receptor coactivator antibody; 70 kDa AR activator antibody; 70 kDa AR-activator antibody; Androgen receptor coactivator 70 kD antibody; Androgen receptor coactivator 70 kDa protein antibody; Androgen receptor-associated protein of 70 kDa antibody; ARA 70 antibody; ARA70 antibody; DKFZp762E1112 antibody; ELE 1 antibody; ELE1 antibody; ELE1/ret TK antibody; NCOA 4 antibody; NCoA-4 antibody; NCOA4 antibody; NCOA4_HUMAN antibody; NucleAR receptor coactivator 4 antibody; PapillARy thyroid cARcinoma 3 antibody; PTC 3 antibody; PTC3 antibody; RET activating gene ELE1 antibody; Ret activating protein ELE1 antibody; Ret-activating protein ELE1 antibody; RFG antibody	WB	Human
	NCOA4 Antibody (YA4630) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA4630), targeting NCOA4. NCOA4 Antibody (YA4629) can be used for WB experiment in human background.

HY-P84935

	NCOA4 Antibody (YA4631) 70 kDa androgen receptor activator antibody; 70 kDa androgen receptor coactivator antibody; 70 kDa AR activator antibody; 70 kDa AR-activator antibody; Androgen receptor coactivator 70 kD antibody; Androgen receptor coactivator 70 kDa protein antibody; Androgen receptor-associated protein of 70 kDa antibody; ARA 70 antibody; ARA70 antibody; DKFZp762E1112 antibody; ELE 1 antibody; ELE1 antibody; ELE1/ret TK antibody; NCOA 4 antibody; NCoA-4 antibody; NCOA4 antibody; NCOA4_HUMAN antibody; NucleAR receptor coactivator 4 antibody; PapillARy thyroid cARcinoma 3 antibody; PTC 3 antibody; PTC3 antibody; RET activating gene ELE1 antibody; Ret activating protein ELE1 antibody; Ret-activating protein ELE1 antibody; RFG antibody	IHC-P, IF-Tissue	Human, Mouse, Rat
	NCOA4 Antibody (YA4631) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA4631), targeting NCOA4. NCOA4 Antibody (YA4631) can be used for IHC-P, IF-Tissue experiment in Human, Mouse, Rat background.

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

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