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AUTAC Linker

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133869
    cGMP-HTL

    cGMP-HaloTag-ligand

    		 Autophagy Cancer
    cGMP-HTL 包含一个HT 配体，一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略，它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
    cGMP-HTL
  • HY-150408
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2

    		AUTACs Cancer
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 是 AUTAC4 (HY-134640) 的连接子。AUTAC4 含有一个 p-氟苄鸟嘌呤 (FBnG) 和一个苯基吲哚部分，可在 HeLa 细胞中诱导 K63 连接的多泛素化和细胞线粒体的降解。
    FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2
  • HY-158985A
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride

    		Autophagy AUTACs Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride
  • HY-169363
    PDL1 degrader-2

    		PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs Cancer
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-147225
    TSPO Ligand-Linker Conjugates 1

    		AUTACs Mitophagy Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    TSPO Ligand-Linker Conjugates 1 包含转运蛋白 (TSPO) 的配体和连接子，可用来合成靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC 可与线粒体外膜 (OMM) 上的 TSPO 结合，并通过线粒体自噬 (mitophagy) 降解受损的线粒体和蛋白质，并提高线粒体活性。TSPO Ligand-Linker Conjugates 1 可用于线粒体功能紊乱的相关研究，如神经退行性疾病、癌症和糖尿病。
    TSPO Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-176220
    GPX4-AUTAC

    		AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
    GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC)。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis)，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
    GPX4-AUTAC
  • HY-176240
    FBnG-amino-PEG3-C2-azido

    		AUTACs Autophagy Cancer
    FBnG-amino-PEG3-C2-azido 是一种标签-接头偶联物，其包含降解标签 FBnG (HY-W073762) 和乙二醇 linker (Amino-PEG3-C2-Azido) (HY-W021401)。FBnG-amino-PEG3-C2-azido 可用于合成 GPX4-AUTAC (HY-176220)。
    FBnG-amino-PEG3-C2-azido
  • HY-158985
    Amino-PEG3-2G degrader-1

    		AUTACs Autophagy Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1
  • HY-150411
    Cys-C-cGMP

    		AUTACs Cancer
    Cys-C-cGMP 是 AUTACs 的自噬标签。Cys-C-cGMP 可增加 HeLa 细胞线粒体 K63 连接的泛素化。
    Cys-C-cGMP
  • HY-169364
    2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc

    		PD-1/PD-L1 Others
    2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 是 AUTAC PD-L1 degrader-3 (HY-169363) 的 PD-L1 配体-连接子聚合物。 2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 可用于 AUTAC 合成。
    2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc
  • HY-160902
    2G-HaloAUTAC

    		Autophagy Others
    2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC)，通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
    2G-HaloAUTAC

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