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Pathways Recommended:	Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage

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DC 2.4 cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Apoptosis (2) AUTACs (1) Autophagy (1) Cytochrome P450 (1) Epigenetic Reader Domain (8) Ferroptosis (2) Glutathione Peroxidase (1) Histone Methyltransferase (3) IAP (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Molecular Glues (1) p38 MAPK (1) PROTACs (33) ROS Kinase (1)
By Research Areas:	Cancer (38)
Click Chemistry:	叠氮化物 (7)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: MCHR1 (GPR24) Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) TREM receptor Programmed Cell Death 4 (PDCD4)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-154387

1-Isopropyltryptophan 1-IsoPT	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
1-Isopropyltryptophan (1-IsoPT) 是一种 IDO1 抑制剂。1-Isopropyltryptophan 可降低 IFN-γ 刺激的 IDO-1 和 IDO-2 mRNA 的表达。

HY-159452

PROTAC SMARCA2/4-degrader-1	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159458

PROTAC SMARCA2/4-degrader-7	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159459

PROTAC SMARCA2/4-degrader-32	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159453

PROTAC SMARCA2/4-degrader-2	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-162741

PROTAC SMARCA2/4-degrader-33	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-163869

PROTAC SMARCA2/4-degrader-16	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159454

PROTAC SMARCA2/4-degrader-3	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC₅₀。

HY-173333

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：SMARCA2/4 配体；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。

HY-163875

PROTAC SMARCA2/4-degrader-22	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-163876

PROTAC SMARCA2/4-degrader-23	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-149924

CST626	PROTACs IAP	Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。CST626 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC₅₀ 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。

HY-170347

PROTAC SMARCA2/4 degrader-36	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC₅₀ 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。

HY-161930

PROTAC GPX4 degrader-3	PROTACs Ferroptosis	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂，在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC₅₀ (24 h) 和 0.024 μM 的 IC₅₀ 值。

HY-156568

SMD-3040	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 12 nM; D_max: 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))

HY-153932

NR-7h	PROTACs p38 MAPK	Cancer
NR-7h 是一种有效的选择性 p38α 和 p38β 降解剂，对 p38α 在 T47D 和 MB-MDA-231 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 24 nM 和 27.2 nM。

HY-163866

PROTAC SMARCA2 degrader-14	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-163865

PROTAC SMARCA2 degrader-13	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-163867

PROTAC SMARCA2 degrader-15	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-163874

PROTAC SMARCA2 degrader-12	PROTACs	Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-162742

PROTAC SMARCA2 degrader-16	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-162747

PROTAC SMARCA2 degrader-17	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-162746

PROTAC SMARCA2 degrader-9	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-159462

PROTAC SMARCA2 degrader-10	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-159450

PROTAC SMARCA2 degrader-6	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-156568B

SMD-3040 formate	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 12 nM; D_max: 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))

HY-156568A

SMD-3040 TFA	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 12 nM; D_max: 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))

HY-170989

BRD4 degrader-5	AUTACs Epigenetic Reader Domain Autophagy	Cancer
BRD4 degrader inducer-1 BRD4 degrader-5 (Compound 23) 是一种基于疏水标签 (HyTag) 的蛋白质降解剂，可通过内质网应激和自噬-溶酶体途径降解 BRD4（DC₅₀ = 24.7 μM）。BRD4 degrader-5 抑制癌细胞 4T1 的增殖，IC₅₀ 为 20.6 μM。

HY-161250

Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612	PROTACs	Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC₅₀ 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。

HY-173561

MS115	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS115 是一种选择性的 PRMT5/MEP50 PROTAC 降解剂，在 MDAMB468 细胞中，24 h 时对 PRMT5 和 PRMT5 的 DC₅₀ 值分别为 17.4 nM 和 11.3 nM。 MS115 抑制乳腺癌细胞增殖 (Pink：靶蛋白配体 (HY-173562); Black: linker; 蓝色: VHL 连接酶 (HY-47070))。

HY-138635

PROTAC BRD4 Degrader-12	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

HY-174210

PROTAC BRD4 Degrader-31	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-31 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 在 4 小时和 24 小时分别为 164 nM 和 80 nM。PROTAC BRD4 Degrader-31 可在细胞中强效降解 BRD4，且具有长效降解动力学。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：KLHDC2 ligand (HY-174218)

HY-169264

SJYHJ-026	PROTACs	Cancer
SJYHJ-026 (compound 37) 是一种孕烷 X 受体（PXR）PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 值为 86.6 nM，最大降解率为 66.4%。SJYHJ-026 对 SNU-C4 HiBiT-PXR KI 细胞表现出细胞毒性， IC₅₀ 值为 97.4 μM （24 h）和 99.5 μM (72 h)（蓝色：VHL 配体HY-125845，黑色：连接体 HY-43048，粉红色：PXR 抑制剂 HY-169277）。

HY-157251A

UNC8153	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，K_d 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC₅₀ 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。

HY-157251

UNC8153 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，K_d 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC₅₀ 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。

HY-174086

PROTAC GPX4 degrader-4	Glutathione Peroxidase Ferroptosis ROS Kinase	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC₅₀: 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC₅₀ 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-N0193)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-1035960)；黑色：连接子 (HY-W013907)；E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。

HY-158429

PROTAC CYP1B1 degrader-2	PROTACs Cytochrome P450	Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC₅₀ 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。

HY-130122

MG-277	Molecular Glues PROTACs Apoptosis	Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC₅₀ 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159452

PROTAC SMARCA2/4-degrader-1		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159458

PROTAC SMARCA2/4-degrader-7		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159459

PROTAC SMARCA2/4-degrader-32		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159453

PROTAC SMARCA2/4-degrader-2		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC₅₀s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。

HY-159454

PROTAC SMARCA2/4-degrader-3		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC₅₀。

HY-159462

PROTAC SMARCA2 degrader-10		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。

HY-159450

PROTAC SMARCA2 degrader-6		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC₅₀ <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。