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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-118581
    Coralyne chloride
    1 篇文献验证

    		 Topoisomerase Cancer
    氯化柯喃炔水合物 Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。
    Coralyne chloride
  • HY-50936S
    Trabectedin-d3

    Ecteinascidin 743-d3; ET-743-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    他比特啶 D3 Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱，具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis)，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
    Trabectedin-d3
  • HY-N0499A
    Cyanidin

    		Others Inflammation/Immunology
    Cyanidin 是一种抗氧化剂，对 DNA 裂解具有保护作用，具有清除自由基的活性，并显着抑制 XO 活性。
    Cyanidin
  • HY-120173
    Ro 47-3359

    		Topoisomerase Others
    Ro 47-3359 是一种嘧啶并[1,6-a]苯并咪唑类化合物，具有增强真核拓扑异构酶II介导的DNA切割和对Kc细胞有毒性的活性。
    Ro 47-3359
  • HY-N15319
    Eupolauridine

    Canangine

    		 Topoisomerase Fungal Infection
    Eupolauridine (Canangine) 是一种选择性的 DNA topoisomerase II 抑制剂，对真菌 topoisomerase I 的 IC50 值为 20 μM，对人 topoisomerase I 的 值为 33 μM。Eupolauridine 通过抑制拓扑异构酶 II 的催化活性，稳定其与 DNA 的切割复合物，导致 DNA 损伤，从而发挥抗真菌活性。Eupolauridine 有望用于真菌感染性疾病的研究。
    Eupolauridine
  • HY-147959
    Antibacterial agent 114

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 114 (compound 1) 是一种有效的抗菌剂 (antibacterial)。Antibacterial agent 114 对 P.aeruginosa、B.subtilis、E.coli、E.faecalis、S.typhimuriumand、S.mutans 和 S.aureus microorganisms 具有抗菌活性，MIC 分别为 625、625、625、625、625、1250 和 1250 μM。
    Antibacterial agent 114
  • HY-147957
    Antibacterial agent 112

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 112 (compound 2) 是一种有效的抗菌剂 (antibacterial)。Antibacterial agent 112 对 P.aeruginosa、S.mutans、B.subtilis、E.coli、E.faecalis、S.typhimuriumand 和 S.aureus microorganisms 具有抗菌活性，MIC 分别为 625、625、1250、1250、1250、1250和1250 μM。
    Antibacterial agent 112
  • HY-147958
    Antibacterial agent 113

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 113 (compound 3) 是一种有效的抗菌剂 (antibacterial)。Antibacterial agent 113 对 P.aeruginosa、S.mutans、B.subtilis、E.coli、E.faecalis、S.typhimuriumand 和 S.aureus microorganisms 具有抗菌活性，其 MIC 均为 156.25 μM。
    Antibacterial agent 113
  • HY-172229
    NBTI 5463

    		Topoisomerase Bacterial Infection
    NBTI 5463 是一种细菌 II 型拓扑异构酶 (topoisomerase II) 抑制剂，具有抗菌活性。NBTI 5463 对Pseudomonas aeruginosa 和 Escherichia coli 的 GyrA 和 TopoIV 具有抑制作用。NBTI 5463 结合拓扑异构酶 II，阻止 DNA 切割和重组，抑制细菌 DNA 复制和转录。NBTI 5463 有望用于革兰氏阴性细菌感染的研究。
    NBTI 5463
  • HY-174276
    Deglycobleomycin

    		DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    Deglycobleomycin 是一种靶向 r(CUG) 重复序列的 RNA 切割剂。Deglycobleomycin 与识别 r(CUG)exp 的小分子结合后，能选择性地切割 r(CUG)exp。Deglycobleomycin 对 DNA 的切割效率远低于Bleomycin A5 (Pingyangmycin) (HY-N10470)。但 Deglycobleomycin 具有增强的对 r(CUG)exp 的选择性切割活性。Deglycobleomycin 可用于 r(CUG) 重复序列扩张引起的相关疾病 (如 1 型强直性肌营养不良) 的研究；并用于精准靶向切割致病 RNA 的药物研发。
    Deglycobleomycin
  • HY-147291
    VPC-70063

    		c-Myc PARP Apoptosis Cancer
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-107545
    Dynole 34-2
    1 篇文献验证

    		 Dynamin Apoptosis Cancer
    Dynole 34-2 是一种有效的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 值分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，如细胞空泡、DNA 断裂和 PARP 剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
    Dynole 34-2
  • HY-171184
    EAPB0503

    		PARP Bcr-Abl Apoptosis Mitosis Cancer
    EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物，具有抗肿瘤活性，在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50=200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡，使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
    EAPB0503

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