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EGFR mutant " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Chemical Structure
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant -IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant -IN-2 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant -IN-2 抑制 EGFR del19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant -IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFR L858R ,EGFR Exon 19 deletion ,EGFR T790M 。
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-W096167);粉色:EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI ),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant -IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFR L858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFR WT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-168876
EGFR
Cancer
AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutant s ) 抑制剂,其 pIC50 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-172780
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂,IC50 值为 0.87 nM。EGFR -IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-161923
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Cancer
EGFR -IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-120 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM,对 EGFR WT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR -IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR -IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR -IN-120 抑制含有 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖,IC50 为 0.052 μM。
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR 突变体和EGFR 的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR 突变体和EGFR 的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-78869
Osimertinib analog
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR ,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR -IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR -IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR -202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR ) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR -202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR -202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR ,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR -IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
HY-12872
EGF816
EGFR
Cancer
那扎替尼
Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1 。
HY-12872A
EGF816 mesylate
EGFR
Cancer
那扎替尼甲磺酸盐
Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min 1 。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFR s 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对 EGFR T790M 的IC50 值小于20 nM。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR Del19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR -TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-157229
EGFR
Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR -IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-W423595
EGFR
Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR -IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR -IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50 =0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-144605
EGFR
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-18213
EGFR
Cancer
EGFR -IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶 抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR -IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR -IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR -IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-161602
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR /HER2 的抑制剂,这类 EGFR /HER2 常对其他药物耐药。 EGFR /HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
HY-161603
EGFR
Cancer
EGFR /HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR /HER2 的抑制剂,这类 EGFR /HER2 常对其他药物耐药。EGFR /HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR -IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-161633
PROTACs
EGFR
FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR 、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <100 nM。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR ,EGFR L858R ,EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-123766
EGFR
Cancer
EGFR -IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR -IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性,EC50 为 11.5 nM。EGFR -IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR -IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR -IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR -IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-12001
EGFR
Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR E746_A750 ,EGFR E746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR -TKI ),对三重突变的 EGFR L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR -IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-161632
PROTACs
EGFR
FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR 、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <150 nM。
HY-174826
EGFR
c-Kit
Cancer
EGFR -IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-164 显著抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 激酶活性 (IC50 :48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR -IN-164 可用于癌症耐药性研究。
HY-135914
EGFR
Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和口服活性 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR -IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR -IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR -IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-12026
EGFR
Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR E746_A750 ,EGFR E746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2,8,3,2 nM。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR -IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR -IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-169427
EGFR
Cancer
FRF-06-057 是一种针对野生型和突变型 EGFR 的 ATP 变构 EGFR 抑制剂,其 IC50 分别为 17 nM (LR/TM)、29 nM (LR/TM/CS)、220 nM (LR)、> 1000 nM (WT)。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR -IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR -IN-91 抑制 EGFR L858R/C797S 和 EGFR exon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR -IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-146349
PROTACs
EGFR
Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR del19 和 EGFR L858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR -IN-12 还抑制突变型 EGFR L858R 和 EGFR L861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR -IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR -IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-15801
HY-147942
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFR s 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-168514
SOS1
EGFR
Cancer
SOS1/EGFR -IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR 的双重抑制剂,其 IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR -IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147941
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR 。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR -IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂,可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体,Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM,并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S,IC50 为 56.9 nM。EGFR -IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂,对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-139997
PROTACs
EGFR
Cancer
DDC-01-163 是一种选择性作用于 EGFR 突变体的 PROTAC 降解剂,其 IC50 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-143729
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂,抑制 EGFR L858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR /HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR 、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-147941A
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR 。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-17499R
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-12 (Standard) 是 EGFR -IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR -IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR -IN-12 还抑制突变型 EGFR L858R 和 EGFR L861Q ,IC50 分别
HY-171958
PROTACs
EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂,可有效降解 EGFR 突变型,而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFR L858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFR L858R (NCI-H3255 细胞)、EGFR L858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
HY-132842
DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
舒沃替尼
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR 、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂,靶向 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR Del19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂,靶向 T790M 突变 (EGFR T790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFR ex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退,具有抗肿瘤活性。
HY-161536
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR L858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM,Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性,同时不影响 EGFR WT。(蓝色:CRBN 配体(HY-A0003),黑色:连接子(HY-161613);粉色:EGFR 抑制剂(HY-161537))。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-3,化合物 3,是 EGFR (L858R/T790M) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR (L858R/T790M) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-15164AR
BPI-2009 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
埃克替尼(Standard)
Icotinib (Standard)是 Icotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFR WT 、EGFR L858R 、EGFR L861Q 、EGFR L858R/T790M 、EGFR d746-750 和 EGFR d746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor
Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR -TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFR T790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W740378
AFN-941
EGFR
JAK
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物, 是突变型 EGFR 的抑制剂(对于 EGFR T790M,IC50 =74 nM)。它对 EGFR T790M 的选择性优于野生型 EGFR (IC50 =390 nM)。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK3) 结合。
HY-123921
PROTACs
EGFR
Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
HY-135805A
EGFR
Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-161785
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR -IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性,可以靶向肿瘤环境,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR L858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖,IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR -IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155285
EGFR
Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR -IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂,对 EGFR del19 和 EGFR del19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR -IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-170968
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-150 是一种 EGFR 抑制剂,可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR -IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM,并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外,EGFR -IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR -IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂,可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR L858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性,同时具有最低反应性的亲电体,降低了脱靶标记的倾向。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR -L858R/T790M 抑制剂,其对 EGFR -L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果,IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖,能用于癌症的研究。
HY-174293
Drug Derivative
Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15729
CO-1686; AVL-301; CNX-419
EGFR
Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-15729A
CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1,化合物 11)。
HY-143319
EGFR
Cancer
SPH5030 是选择性的,不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFR WT ,其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-79077R
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐 (Standard)
Osimertinib (dimesylate) (Standard) 是 Osimertinib (dimesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFR L858R 和EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性,选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂,能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活,并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间,并增加肿瘤消退的幅度。
HY-15729R
EGFR
Cancer
Rociletinib (Standard) 是 Rociletinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-164476
EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR -T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR -T790M 活性来激活 GSK3α ,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-164392
EGFR
Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR -TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR 19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-15729AR
EGFR
Cancer
Rociletinib hydrobromide (Standard) 是 Rociletinib hydrobromide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR 抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR 的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR -IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR (L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
HY-145574
HY-15164R
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼 (Standard)
Icotinib (Hydrochloride) (Standard) 是 Icotinib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR
Cytochrome P450
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFR vIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR 。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
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偶联
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同型
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规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFR L858R ,EGFR L858R/T790M ,EGFR T790M 和 EGFR L861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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