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EGFR mutant

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抑制剂 & 激动剂

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3

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1

抗体

4

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155005
    EGFR mutant-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    EGFR mutant-IN-2
  • HY-13984
    Mutant EGFR inhibitor

    		EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFRL858R，EGFRExon 19 deletion，EGFRT790M。
    Mutant EGFR inhibitor
  • HY-141640
    MS154

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
    MS154
  • HY-156712
    Depatuxizumab MMAE

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
    Depatuxizumab MMAE
  • HY-12972
    Mavelertinib

    PF-06747775

    		 EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Mavelertinib
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-168876
    AZ14240475

    		EGFR Cancer
    AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutants) 抑制剂，其 pIC50 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。
    AZ14240475
  • HY-172780
    EGFR-IN-161

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
    EGFR-IN-161
  • HY-150905
    EGFR ligand-2

    		EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    EGFR ligand-2
  • HY-161923
    EGFR-IN-120

    		EGFR Apoptosis Akt ERK Cancer
    EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
    EGFR-IN-120
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate
    5 篇文献验证

    ASP8273 (mesylate)

    		 EGFR Cancer
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib mesylate
  • HY-19729
    Naquotinib
    5 篇文献验证

    ASP8273

    		 EGFR Cancer
    Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib
  • HY-78869
    Mutated EGFR-IN-1
    1 篇文献验证

    Osimertinib analog

    		 EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    Mutated EGFR-IN-1
  • HY-131067
    EMI56

    		EGFR Cancer
    EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
    EMI56
  • HY-131066
    EMI48

    		EGFR Cancer
    EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
    EMI48
  • HY-100520
    EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
    EGFR-IN-2
  • HY-128860
    Mutated EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    		EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202
  • HY-161030
    EGFR-IN-92

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-92
  • HY-12872
    Nazartinib
    5 篇以上引用文献

    EGF816

    		 EGFR Cancer
    那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
    Nazartinib
  • HY-12872A
    Nazartinib mesylate

    EGF816 mesylate

    		 EGFR Cancer
    那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min 1。
    Nazartinib mesylate
  • HY-19985
    PF-06459988

    		EGFR Cancer
    PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
    PF-06459988
  • HY-13897
    CNX-2006

    		EGFR Cancer
    CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFRT790M 的IC50 值小于20 nM。
    CNX-2006
  • HY-157526
    EGFR-TK-IN-1

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
    EGFR-TK-IN-1
  • HY-162300
    EGFR kinase inhibitor 4

    		EGFR Cancer
    EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR kinase inhibitor 4
  • HY-157229
    STX-721

    		EGFR Others
    STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
    STX-721
  • HY-19617A
    EGFR-IN-1 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 hydrochloride
  • HY-W423595
    BEBT-109

    		EGFR Cancer
    BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
    BEBT-109
  • HY-19617
    EGFR-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1
  • HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 TFA
  • HY-129550
    BI-4020

    		EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020
  • HY-144605
    PROTAC EGFR degrader 3

    		EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3
  • HY-18213
    EGFR-IN-9

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-9
  • HY-161031
    EGFR-IN-93

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    EGFR-IN-93
  • HY-161602
    EGFR/HER2-IN-13

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
    EGFR/HER2-IN-13
  • HY-161603
    EGFR/HER2-IN-14

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂，这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
    EGFR/HER2-IN-14
  • HY-139884
    EGFR-IN-18

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR（4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR（47 nM）的酶活性也降低。
    EGFR-IN-18
  • HY-79077
    Osimertinib dimesylate
    最多引用文献
    120 篇文献验证

    AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate

    		 EGFR Cancer
    奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib dimesylate
  • HY-161633
    PROTAC EGFR degrader 11

    		PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
    PROTAC EGFR degrader 11
  • HY-100213
    EAI045
    1 篇文献验证

    		 EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
    EAI045
  • HY-P99849
    Depatuxizumab

    ABT-806

    		 EGFR Cancer
    Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
    Depatuxizumab
  • HY-123766
    EGFR-IN-99

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性，EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-99
  • HY-128862
    EGFR-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
    EGFR-IN-7
  • HY-12001
    WZ-3146

    		EGFR Cancer
    WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRE746_A750，EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。
    WZ-3146
  • HY-130616
    EGFR-IN-11

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
    EGFR-IN-11
  • HY-161632
    PROTAC EGFR degrader 10

    		PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
    PROTAC EGFR degrader 10
  • HY-174826
    EGFR-IN-164

    		EGFR c-Kit Cancer
    EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-164 显著抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 激酶活性 (IC50：48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR-IN-164 可用于癌症耐药性研究。
    EGFR-IN-164
  • HY-135914
    JBJ-02-112-05

    		EGFR Cancer
    JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 15 nM。
    JBJ-02-112-05
  • HY-155227
    ALK/EGFR-IN-1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/EGFR-IN-1
  • HY-12026
    WZ4002
    5 篇以上引用文献

    		 EGFR Cancer
    WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRE746_A750，EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2，8，3，2 nM。
    WZ4002

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