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FGFR2/3-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13311S
    Infigratinib-d3

    BGJ-398-d3; NVP-BGJ398-d3

    		 FGFR Cancer
    Infigratinib-d3 是 Infigratinib 的氘代物。Infigratinib 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、60 nM。
    Infigratinib-d3
  • HY-176547
    FGFR2/3-IN-3

    		Cytochrome P450 FGFR Endocrinology
    FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备治疗软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
    FGFR2/3-IN-3
  • HY-150652
    FGFR-IN-8

    		FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
    FGFR-IN-8
  • HY-141685
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621

    		CDK GSK-3 VEGFR FGFR Cancer
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4，VEGF-R2，and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
  • HY-163985
    PROTAC FGFR2 degrader 1

    		PROTACs FGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
    PROTAC FGFR2 degrader 1
  • HY-159503A
    Segigratinib hydrochloride

    3D185; HH185

    		 FGFR c-Fms Cancer
    Segigratinib hydrochloride (3D185) 是一种 FGFR1/2/3 和 CSF-1R 的有效抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 、 FGFR3 和 CSF-1R 的 IC50 值分别为 0.5、1.3、3.6 和 3.8 nM。Segigratinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Segigratinib hydrochloride
  • HY-172922
    FGFR-IN-19

    		FGFR Cancer
    Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性，并克服获得性靶向耐药性，具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
    FGFR-IN-19

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