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G1/S transition

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13650
    Indisulam
    10 篇以上引用文献

    E 7070

    		 Molecular Glues Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-N1196
    Suberosin

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到，具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB，抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
    Suberosin
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-155552
    GSPT1 degrader-1

    		Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-P4979
    Cdc25A (80-93) (human)

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    Cdc25A (80-93) (human) 是一种多肽，可通过改变参与细胞周期蛋白 D1 调节和 G1/S 转换的蛋白质表达来控制细胞增殖和肿瘤发生。Cdc25A (80-93) (human) 可用于癌症的研究。
    Cdc25A (80-93) (human)
  • HY-146750
    HDAC-IN-37

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-IN-37
  • HY-159609
    PROTAC GSPT1 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1)，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-W599025)；黑色：连接子 (HY-159619)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383))
    PROTAC GSPT1 degrader-1
  • HY-170405
    YB-3–17

    		PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR（IC50=0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1，DC50=5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-159610
    PROTAC GSPT1 degrader-2

    		Molecular Glues Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-2 (compound A) 是 GSPT1 的分子胶，降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
    PROTAC GSPT1 degrader-2

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