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GAK

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124793A

    Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49 hydrochloride
  • HY-124793
    GAK inhibitor 49
    1 篇文献验证

    Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
    GAK inhibitor 49
  • HY-147761

    Antibiotic Flavivirus Dengue Virus Infection
    GAK inhibitor 2 (Compound 14g) 是一种有效的细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,IC50 为 0.024 μM。GAK inhibitor 2 具有抗病毒活性,对登革热病毒的 EC50 为 1.049 μM。
    GAK inhibitor 2
  • HY-122186
    SGC-GAK-1
    1 篇文献验证

    Cyclin G-associated Kinase (GAK) Cancer
    SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
    SGC-GAK-1
  • HY-135871

    AAK1 Neurological Disease
    BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
    BMT-124110
  • HY-RS05236

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Gak Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Gak (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Gak Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Gak Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS05235

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    GAK Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 GAK (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    GAK Human Pre-designed siRNA Set A
    GAK Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS05237

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Gak Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Gak (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Gak Rat Pre-designed siRNA Set A
    Gak Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-159174

    Ephrin Receptor Cyclin G-associated Kinase (GAK) Dengue Virus Infection
    EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2/EPHA4GAK 的强效抑制剂,对 EPHA2 和 GAKKD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中,EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性,可预防登革热病毒感染 Huh7 肝细胞。
    EPHA2/A4/GAK-IN-1
  • HY-P4443

    Fluorescent Dye Others
    Ac-GAK-AMC 是一种荧光底物,可以用于测定蛋白酶活性。AMC(7-amino-4-methylcoumarin)是一种荧光基团,在存在蛋白酶的条件下,蛋白酶会将 Ac-GAK-AMC 水解成产生荧光的产物。
    Ac-GAK-AMC
  • HY-135871A

    AAK1 Neurological Disease
    BMT-124110 formic 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 formic 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
    BMT-124110 formic
  • HY-174213

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    AAK1-IN-7 (Compound 16) 是一种 AAK1/GAK 双重抑制剂 (EC50 值分别为 40 和 80 nM)。AAK1-IN-7 可抑制 T156 位 AP2-µ2 亚基的磷酸化。AAK1-IN-7 对 RNA 病毒的抗病毒活性较弱。
    AAK1-IN-7
  • HY-136848

    MAP3K Src FGFR Ribosomal S6 Kinase (RSK) LIM Kinase (LIMK) Cancer
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-174214

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Infection
    AAK1-IN-8 (Compound 18) 是一种泛 NAK 抑制剂。AAK1-IN-8 可抑制 AAK1GAK (EC50 值分别为 50 和 190 nM)。AAK1-IN-8 可抑制 T156 位 AP2-µ2 亚基的磷酸化。
    AAK1-IN-8
  • HY-169789

    PI3K Metabolic Disease Cancer
    PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3)GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶),IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
    PKN3-IN-1
  • HY-101290

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Neurological Disease
    BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605
  • HY-101290A

    Cyclin G-associated Kinase (GAK) AAK1 Neurological Disease
    BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAKIC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
    BMT-090605 hydrochloride
  • HY-120179
    LP-922761
    1 篇文献验证

    AAK1 Neurological Disease
    LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761
  • HY-120179A

    AAK1 Neurological Disease
    LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761 hydrate
  • HY-117626

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) SARS-CoV Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,其 IC50 为 3.3 nM,Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
    LP-935509
  • HY-15800

    TNK1 LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146 hydrochloride
  • HY-15800A

    TNK1 LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146
  • HY-148065

    PROTACs Wee1 CDK AAK1 ULK MELK Itk IRAK Ephrin Receptor FGFR MAP4K p38 MAPK Cancer
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1,WEE1 (粉色:靶蛋白配体 (HY-169396);蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接体 (HY-124380))。
    FMF-06-098-1
  • HY-148063

    PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK Metabolic Disease
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-148061

    PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-148062

    PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1CDK1CDK16CDK2CDK4CDK6EIF2AK4GAKLATSlLIMK2MAPK6MAPKAPK5MARK2MARK4MKNK2NEK9RPS6KB1SIK2SNRKSTK17ASTK17BSTK35WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680
  • HY-150782

    EGFR Cancer
    UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性,能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    UNC-CA359

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