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GIST

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0523A
    Anagrelide hydrochloride
    2 篇文献验证

    BL4162A

    		 Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸阿那格雷 Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide hydrochloride
  • HY-B0523
    Anagrelide
    2 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    阿那格雷 Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide
  • HY-170911
    KIT/PDGFRA-IN-1

    		PDGFR Cancer
    KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt，KIT-D816H，KIT-T670I，PDGFRA-wt，PDGFRA-D842V，PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3，12，492，0.8，99.9，42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1，T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR50 值分别为 12，8900 和 ≥10 000 nM。
    KIT/PDGFRA-IN-1
  • HY-128602
    c-Kit-IN-2

    		c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
    c-Kit-IN-2
  • HY-173275
    PDGFRα kinase inhibitor 3

    		PDGFR Cancer
    PDGFRα kinase inhibitor 3 (Compound L7) 是一种靶向 PDGFRαD842V 激酶的强效抑制剂，在生化和细胞分析中的 IC50 值分别为 23.8 nM 和 2.1 nM。PDGFRα kinase inhibitor 3 与PDGFRαD842V 的 ATP 结合位点结合，从而阻断其下游信号通路并抑制激酶活性。PDGFRα kinase inhibitor 3 可用于胃肠道间质瘤 (GIST) 的研究。
    PDGFRα kinase inhibitor 3
  • HY-B0523B
    Anagrelide hydrochloride monohydrate

    		Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    阿那格雷盐酸盐一水合物 Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide hydrochloride monohydrate
  • HY-128589
    CHMFL-KIT-033

    		c-Kit Cancer
    CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
    CHMFL-KIT-033
  • HY-168579
    c-Kit-IN-6

    		c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-6 (Compound 101) 是 c-Kit 抑制剂，其 IC50 值在 100 nM-1 μM 之间。c-Kit-IN-6 还可以抑制 GIST430 和 BaF3 突变体细胞增殖。
    c-Kit-IN-6
  • HY-168581
    c-Kit-IN-8

    		c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-8 (Compound 53) 是 c-Kit kinase 的抑制剂，抑制 uKIT 激酶，IC50 > 1 μM。c-Kit-IN-8 抑制癌细胞 GIST430 和 BaF3 野生型和突变型的增殖，IC50 > 0.1 μM。
    c-Kit-IN-8
  • HY-168580
    c-Kit-IN-7

    		c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-7 (Compound 104) 是 c-Kit 的有效抑制剂，IC50 值 ≤10 nM。c-Kit-IN-7 能够抑制 GIST430 和 BaF3 突变体的细胞增殖，IC50 值 ≤100 nM。c-Kit-IN-7 在 c-KIT 激酶突变驱动的癌症研究中起着重要作用。
    c-Kit-IN-7
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2

    		NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
  • HY-112615
    NAMPT inhibitor-linker 1

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 1
  • HY-B0523S
    Anagrelide-13C2,15N,d2

    		Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease Cancer
    阿那格雷-13C2 Anagrelide-13C2,15N,d2 是 15N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide-13C2,15N,d2
  • HY-B0523AR
    Anagrelide hydrochloride (Standard)

    BL4162A (Standard)

    		 Reference Standards Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸阿那格雷 (Standard) Anagrelide (hydrochloride) (Standard)是 Anagrelide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydroc
    Anagrelide hydrochloride (Standard)
  • HY-B1514R
    Allantoic acid (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Others
    尿囊酸 (Standard) Allantoic acid (Standard)是 Allantoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allantoic acid 是尿酸的降解产物，与嘌呤代谢有关。
    Allantoic acid (Standard)

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