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GSK3-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-Q48328
    GSK3-IN-1

    		GSK-3 Metabolic Disease
    GSK3-IN-1 (compound 11) 是一种 GSK-3 抑制剂， IC50 值为 12 μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病的研究。
    GSK3-IN-1
  • HY-172118
    CDKL5/GSK3-IN-1

    		GSK-3 Neurological Disease
    CDKL5/GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种强效且选择性的 CDKL5/GSK3 化学探针。CDKL5/GSK3-IN-1 对 CDKL5 和 GSK3α/β 具有强效抑制作用，在 NanoBRET 测定中，对 CDKL5、GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 分别为 4.6、24 和 9.5 nM。CDKL5/GSK3-IN-1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    CDKL5/GSK3-IN-1
  • HY-13973A
    GSK-3 inhibitor 1
    1 篇文献验证

    		 GSK-3 Metabolic Disease
    GSK-3 inhibitor 1 (化合物 core 3) 是一种 GSK-3 抑制剂。GSK-3 inhibitor 1 能诱导干细胞/祖细胞自我更新 (如诱导干/祖细胞增殖，同时在子代细胞中维持分化成组织细胞的能力)。
    GSK-3 inhibitor 1
  • HY-151260
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1

    		Beta-secretase Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 对AChE、BACE1 和 GSK3β 均有抑制活性，其 IC50 值分别为 1.0 μM、20 μM 和 15 μM。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 具有良好的血脑屏障穿透性，生物利用度适中。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 可用于阿尔茨海默 (AD) 的研究。
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
  • HY-172586
    GSK-3α/β-IN-1

    		GSK-3 PKA Neurological Disease Cancer
    GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
    GSK-3α/β-IN-1
  • HY-151375
    CDK9/10/GSK3β-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50=1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50=1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
    CDK9/10/GSK3β-IN-1
  • HY-169632
    GSK3β-IN-1

    		GSK-3 Neurological Disease
    GSK3β-IN-1 (compound 1) 是一种糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 的抑制剂 (IC50=65 nM)，可用于阿尔兹海默病的研究。
    GSK3β-IN-1
  • HY-161667
    GSK-3β/HDAC-IN-1

    		GSK-3 HDAC Neurological Disease
    GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
    GSK-3β/HDAC-IN-1
  • HY-N3542
    Carpachromene

    		Glycosidase Cancer
    Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
    Carpachromene
  • HY-173494
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1

    		GSK-3 Casein Kinase Cancer
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 是一种能够透过血脑屏障的 GSK-3β / CK-1δ 双重抑制剂，对 GSK-3β 和 CK-1δ 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.57 μM。GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 可用于神经母细胞瘤的研究。
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX
    10 篇以上引用文献

    6-BromoINdirubIN-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    		 GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
    GSK 3 Inhibitor IX
  • HY-107530
    3F8

    		GSK-3 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    3F8 是一种有效的选择性 GSK-3β 抑制剂，可作为 GSK3 相关疾病的新工具和潜在研究的候选活性分子。
    3F8
  • HY-111931
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
    Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid
  • HY-108442
    JW67
    1 篇文献验证

    		 Wnt Cancer
    JW67 抑制典型 Wnt 信号，其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物，该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
    JW67
  • HY-143898
    PIM1-IN-4

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM1-IN-4
  • HY-135366
    HPN-01

    		IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-111379
    EHT 5372

    		DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-148329
    GSK3-IN-2

    		GSK-3 Metabolic Disease
    GSK3-IN-2 (compound 8) 是一种有效的 GSK3 抑制剂。
    GSK3-IN-2
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-15504
    RGB-286638
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-P2558
    GSK3 Substrate, α, β subunit

    		GSK-3 Others
    GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于测量 GSK-3 活性。
    GSK3 Substrate, α, β subunit
  • HY-13867A
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
    最多引用文献
    36 篇文献验证

    GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride

    		 PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride
  • HY-P1114
    2B-(SP)

    		GSK-3 Neurological Disease
    2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
    2B-(SP)
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I
    最多引用文献
    36 篇文献验证

    GF109203X; Go 6850

    		 PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
    Bisindolylmaleimide I
  • HY-P1114A
    2B-(SP) (TFA)

    		GSK-3 Cancer
    2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
    2B-(SP) (TFA)
  • HY-13867R
    Bisindolylmaleimide I (Standard)

    		PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也
    Bisindolylmaleimide I (Standard)
  • HY-13867AR
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride (Standard)

    		PKC GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride (Standard)
  • HY-136679
    TD114-2

    		GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关，这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基，这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病，神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
    TD114-2

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