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Gdc 1

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By Targets:	Akt (3) Androgen Receptor (2) Apoptosis (14) ASK1 (1) Autophagy (12) Bcl-2 Family (4) Btk (4) Caspase (1) Checkpoint Kinase (Chk) (4) Drug Isomer (1) Drug Metabolite (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) ERK (3) Estrogen Receptor/ERR (7) Hedgehog (3) IAP (2) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (3) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (6) JAK (3) JNK (1) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MEK (9) mTOR (4) NOD-like Receptor (NLR) (1) Organoid (3) p38 MAPK (2) Phosphatase (1) PI3K (10) Pim (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (2) Raf (3) Ras (3) Reference Standards (2) Ser/Thr Protease (1) SHP2 (1) Sodium Channel (2) TRP Channel (2)
By Research Areas:	Cancer (64) Inflammation/Immunology (8) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144903

Migoprotafib Gdc-1971	SHP2 Phosphatase p38 MAPK ERK	Cancer
Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。Migoprotafib 抑制 MAPK/ERK 信号通路，并具有抗肿瘤活性。

HY-15427B

GDC-0834 S-enantiomer	Btk	Others
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体，活性较低。GDC-0834 是有效的，选择性的 BTK 抑制剂。

HY-148629

GDC-0134	JNK	Neurological Disease
GDC-0134 是一种强效、选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。GDC-0134 在细胞测定和神经损伤动物模型中阻断 DLK 活性。GDC-0134 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。

HY-114237

GDC-0276	Sodium Channel	Neurological Disease
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。

HY-15248

GDC-0349 2 篇文献验证	mTOR Autophagy	Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，K_i 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

HY-15427

GDC-0834	Btk	Inflammation/Immunology
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK，在体外酶实验和细胞实验中，IC₅₀ 分别为 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠体内，IC₅₀ 分别为 1.1 和 5.6 μM。

HY-19926

GDC-0425 RG-7602	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。

HY-169184

GDC-9918	JAK	Cancer
GDC-9918 (compund GDC-9918) 是 Janus 激酶抑制剂。

HY-115877

GDC-0334	TRP Channel	Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能，从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病，例如：疼痛或哮喘。

HY-15427A

GDC-0834 Racemate	Btk	Inflammation/Immunology
GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。

HY-16976

GDC-0339 2 篇文献验证	Pim	Cancer
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 K_i 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

HY-139837

GDC-4379	JAK	Inflammation/Immunology
GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。

HY-50864

GDC-0879 4 篇文献验证	Raf	Cancer
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 nM。

HY-101272

GDC-0326 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
GDC-0326是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，K_i 值为0.2 nM。

HY-160851

GDC-3280 AK3287; AKEX0011	ASK1 p38 MAPK	Inflammation/Immunology
GDC-3280 (AK3287; AKEX0011) 是一种基于 Pirfenidone (HY-B0673) 苯基吡啶酮骨架的口服活性的化合物。GDC-3280 通过抑制 ASK1-p38 MAPK 通路和调节巨噬细胞极化来缓解矽肺的炎症和纤维化反应。GDC-3280 具有抗炎和抗纤维化作用。

HY-156751A

GDC-2992 RO7656594	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC₅₀ 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

HY-156684

Nedizantrep Gdc-6599	TRP Channel	Neurological Disease
GDC-6599 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂，在人类、大鼠、狗、猴子、豚鼠中的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM、6.6 nM、9.3 nM、7.2 nM、15 nM。GDC-6599 可用于神经性疼痛和呼吸系统疾病 (如哮喘和慢性咳嗽) 的研究。

HY-120207

*(R)-GDC-0927* (R)-SRN-927	Estrogen Receptor/ERR	Others
(R)-GDC-0927 ((R)-SRN-927) 是 GDC-0927 (HY-111484) 的 R 型对映异构体。

HY-139081

GDC-0310	Sodium Channel	Neurological Disease
GDC-0310 是选择性的 Na_v1.7 酰磺酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7 的 IC₅₀ 值为 0.6 nM。

HY-148258

GDC-2394	NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Caspase	Inflammation/Immunology
GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC₅₀ 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

HY-111484

GDC-0927 3 篇文献验证 SRN-927	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。

HY-15947

Ravoxertinib 40 篇以上引用文献 Gdc-0994	ERK	Cancer
Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC₅₀ 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-13078

Cobimetinib racemate Gdc-0973 racemate; XL518 racemate	MEK	Cancer
考比替尼 (外消旋体) Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。

HY-15947A

Ravoxertinib hydrochloride 40 篇以上引用文献 Gdc-0994 hydrochloride	ERK	Cancer
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-13638

GDC-0152 10 篇以上引用文献	IAP	Cancer
GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，K_i 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。

HY-147229

GDC-6036-NH	Ras	Cancer
GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂，可用于癌症的研究。

HY-12864

Brilanestrant 5 篇文献验证 ARN-810; Gdc-0810	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-20180

Pictilisib dimethanesulfonate 50 篇以上引用文献 Gdc-0941 dimethanesulfonate; Gdc-0941 2 MeSO3H salt	PI3K Autophagy Apoptosis	Cancer
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。

HY-13064

Cobimetinib 40 篇以上引用文献 Gdc-0973; XL518	MEK Apoptosis	Cancer
考比替尼 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC₅₀ 为4.2 nM。

HY-10440

Vismodegib 35 篇以上引用文献 Gdc-0449	Hedgehog Autophagy	Cancer
维莫德吉 Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

HY-50094

Pictilisib 50 篇以上引用文献 Gdc-0941	PI3K Autophagy Apoptosis	Cancer
Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC₅₀为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。

HY-112167A

GDC-0575 dihydrochloride 5 篇以上引用文献 ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-111484A

GDC-0927 Racemate SRN-927 Racemate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂，能够有效抑制 ER-α 的活性，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于雌激素受体有关的疾病。

HY-112167

GDC-0575 5 篇以上引用文献 ARRY-575; RG7741	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC₅₀ 值为1.2 nM。

HY-18770B

Navoximod 5 篇以上引用文献 Gdc-0919; NLG-919	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Cancer
Navoximod (GDC-0919; NLG-?919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，K_i/EC₅₀ 分别为 7 nM/75 nM。

HY-15186A

Ipatasertib dihydrochloride 40 篇以上引用文献 Gdc-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride	Organoid Akt	Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-145928

Divarasib 3 篇文献验证 Gdc-6036	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-109176

Giredestrant 5 篇文献验证 Gdc-9545; RG6171	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

HY-15531

Venetoclax 最多引用文献 160 篇文献验证 ABT-199; Gdc-0199; RG7601	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-112167B

GDC0575 hydrochloride ARRY-575 hydrochloride; RG7741 hydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Inflammation/Immunology Cancer
GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC₅₀=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。

HY-19962

Paxalisib 2 篇文献验证 Gdc-0084	PI3K mTOR	Cancer
Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，K_i 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。

HY-10440R

Vismodegib (Standard) Gdc-0449 (Standard)	Reference Standards Hedgehog Autophagy	Cancer
维莫德吉(Standard) Vismodegib (Standard)是 Vismodegib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

HY-145928B

Divarasib adipate Gdc-6036 adipate	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-19834

Fenebrutinib 5 篇以上引用文献 Gdc-0853	Btk	Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 K_i 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

HY-135903

Giredestrant tartrate Gdc-9545 tartrate; RG6171 tartrate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。

HY-156751

*(Rac)-GDC-2992* (Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体降解剂 (DC₅₀: 10 nM， VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程，同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色：连接子 (HY-169975)。

HY-13898

Taselisib 15 篇以上引用文献 Gdc-0032; RG-7604	PI3K	Cancer
Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。

HY-13078S

Cobimetinib-13C6 racemate Gdc-0973-¹³C₆6 racemate; XL518-¹³C₆ racemate	Isotope-Labeled Compounds MEK	Others
考比替尼 (外消旋体)-¹³C₆ Cobimetinib-¹³C₆ (GDC-0973-¹³C₆; XL518-¹³C₆) racemate 是 ¹³C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate（GDC-0973 racemate；XL518 racemate）是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。

HY-15186

Ipatasertib 40 篇以上引用文献 Gdc-0068; RG7440	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-15186C

Ipatasertib tosylate Gdc-0068 tosylate; RG7440 tosylate	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15531S

Venetoclax-d8
Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-13078S

Cobimetinib-13C6 racemate
Cobimetinib-¹³C₆ (GDC-0973-¹³C₆; XL518-¹³C₆) racemate 是 ¹³C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate（GDC-0973 racemate；XL518 racemate）是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。

HY-13064S1

Cobimetinib-d4 hydrochloride
Cobimetinib-d₄ hydrochloride 是氘代标记的 Cobimetinib (HY-13064)。Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC₅₀ 为4.2 nM。

HY-15531S1

Venetoclax-d6
Venetoclax-d₆ (ABT-199-d₆) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-W770206

IDO-IN-7-d10
IDO-IN-7-d₁₀ (NLG-919 analogue-d₁₀; GDC-0919 analogue-d₁₀) 是 IDO-IN-7 (HY-13983) 的氘代物。IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC₅₀为 38 nM。

HY-W705354

Vismodegib-d4
Vismodegib-d₄ 是氘代标记的 Vismodegib。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

HY-W716916

Vismodegib-d7
Vismodegib-d₇ 是氘代标记的 Vismodegib。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130985

9-Decyn-1-ol		炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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