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Isoforms Recommended: NMDA Receptor
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GluN2B

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149967
    GluN2B-NMDAR antagonist-1

    		iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
    GluN2B-NMDAR antagonist-1
  • HY-145370
    GluN2B receptor modulator-1

    		iGluR Neurological Disease
    GluN2B receptor modulator-1 是一种选择性的 GluN2B 负变构调节剂，其 IC50 值为 31 nM。
    GluN2B receptor modulator-1
  • HY-157936
    GluN2B-NMDAR antagonist-2

    		iGluR Neurological Disease
    GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂，IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
    GluN2B-NMDAR antagonist-2
  • HY-119886
    BMS-986169

    		iGluR Neurological Disease
    BMS-986169 是一种谷氨酸 N 甲基-D-天冬氨酸 2B 受体 (GluN2B) 抑制剂。BMS-986169 对 GluN2B 亚基变构调节位点具有高结合亲和力，Ki 值为 4.03-6.3 nM。BMS-986169 可以抑制 Xenopus 卵母细胞中的 GluN2B 受体功能，IC50 值为 24.1 nM。 BMS-986169 可以抑制 hERG 通道活性，IC50 值为 28.4 μM。BMS-986169 可用于难治性抑郁症的研究。
    BMS-986169
  • HY-107696
    Ro 04-5595 hydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    Ro 04-5595 hydrochloride 是一种 GluN2B 选择性的 NMDA 受体 拮抗剂 (Ki: 31 nM)。
    Ro 04-5595 hydrochloride
  • HY-172876
    FLY26

    		iGluR Reactive Oxygen Species (ROS) Trk Receptor Cardiovascular Disease
    FLY26 是一种选择性的 GluN2B 部分拮抗剂，IC50 值为 0.64 μM。FLY26 抑制 NMDA 受体的 GluN2B 亚基，减少钙离子内流和活性氧 (ROS) 生成，还激活 BDNF/TrkB/CREB 神经保护信号通路，从而减轻神经元兴奋性毒性和线粒体功能障碍。FLY26 有望用于脑缺血再灌注损伤引起的神经功能缺损。
    FLY26
  • HY-155185
    NMDA receptor antagonist 7

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂，Ki 为 93 nM，IC50 为 72 nM。NMDA receptor antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
    NMDA receptor antagonist 7
  • HY-155185A
    NMDA receptor antagonist 8

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂，Ki 为 265 nM，IC50 为 62 nM。NMDA receptor antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
    NMDA receptor antagonist 8
  • HY-173623
    EU 1622-240

    		iGluR Neurological Disease
    EU 1622-240 是 GluN2B、GluN2C 和 GluN2D 的偏向正向变构调节剂，其 EC50 分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。EU 1622-240 具有良好的理化性质、体外稳定性和渗透性。
    EU 1622-240
  • HY-169950
    NMDA agonist 1

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂，其 Ki 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其 EC50 值为 78 nM。
    NMDA agonist 1
  • HY-148825
    NP10679

    		iGluR Histamine Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Adrenergic Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-124264
    UBP710

    		iGluR Neurological Disease
    UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比，方面表现出更大的活性。
    UBP710
  • HY-106441A
    Rislenemdaz

    MK-0657; CERC-301

    		 iGluR Neurological Disease
    Rislenemdaz （CERC-301），是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂，K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
    Rislenemdaz
  • HY-107774
    BMS-986163

    		iGluR Neurological Disease
    BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
    BMS-986163
  • HY-169951
    Lu AF90103

    		iGluR Neurological Disease
    Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
    Lu AF90103
  • HY-172884
    MDAR-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) iGluR Neurological Disease
    MDAR IN-1 (Compound 5m) 是具有脑渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂和 NMDAR 受体 GluN1/GluN2B 亚型拮抗剂。MDAR IN-1 有效抑制 AchE 活性，增强胆碱能神经传递，阻断 NMDAR，降低兴奋性神经毒性。MDAR IN-1 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    MDAR-IN-1
  • HY-N11061
    Withaphysalin D

    		iGluR Neurological Disease
    Withaphysalin D 是一种对含有 GluN2B 的 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性拮抗剂。Withaphysalin D 能够从睡莲植物中分离得到，具有神经保护功效。Withaphysalin D 能够透过血脑屏障。
    Withaphysalin D
  • HY-148939
    MPX-004

    		iGluR Neurological Disease
    MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体，IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
    MPX-004
  • HY-13457
    TCN 201
    1 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比，TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
    TCN 201
  • HY-120523
    UBP646

    		iGluR Neurological Disease
    UBP646 是一种有效的 GluN1/GluN2D 受体增效剂，并且还增强其他三种亚型，GluN1/GluN2A、GluN1/GluN2B、GluN1/GluN2C 和受体。
    UBP646
  • HY-172213
    (3S,6R)-NML

    		iGluR Neurological Disease
    (3S,6R)-NML 是一种 NMDA 受体 拮抗剂，其 pIC50 分别为 4.8 (GluN1-GluN2A)、4.6 (GluN1-GluN2B)、5.0 (GluN1-GluN2C)、5.0 (GluN1-GluN2D)。(3S,6R)-NML 可用于抑郁症研究。
    (3S,6R)-NML
  • HY-168494
    GluN2A Allosteric modulator 1

    		iGluR Neurological Disease
    GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
    GluN2A Allosteric modulator 1
  • HY-135741
    NYX-2925

    		iGluR Neurological Disease
    NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
    NYX-2925
  • HY-107711
    DQP-1105

    		iGluR Neurological Disease
    DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
    DQP-1105
  • HY-124569
    NAB-14

    		iGluR Neurological Disease
    NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
    NAB-14
  • HY-155735
    AChE/Aβ-IN-2

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-2 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-2 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-2 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-2
  • HY-155733
    AChE/Aβ-IN-1

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-1 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-1 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-1 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-1

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