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K18-hACE2

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99341
    Casirivimab

    REGN10933

    		 SARS-CoV Infection
    卡西瑞单抗 Casirivimab (REGN10933) 是一种人的单克隆抗体，靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用，改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应，有效降低病毒载量，改善病症。
    Casirivimab
  • HY-163913
    SARS-CoV-IN-5

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制，EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性，具有广谱的抗冠状病毒活性。
    SARS-CoV-IN-5
  • HY-173148
    TKB272

    		SARS-CoV Infection
    TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
    TKB272
  • HY-169222S
    RORγ/DHODH-IN-2

    		Dihydroorotate Dehydrogenase ROR SARS-CoV Infection
    RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC50 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。
    RORγ/DHODH-IN-2
  • HY-169224
    SARS-CoV-2-IN-100

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 是 SARS-CoV-2 抑制剂，对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-100 与 Nirmatrelvir (HY-138687) 具有协同作用，可降低抗病毒耐药性的风险。
    SARS-CoV-2-IN-100
  • HY-161342
    CTSL/CAPN1-IN-2

    		Cathepsin SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    CTSL/CAPN1-IN-2 (Compound 14b) 是一种具有口服活性的 CTSL 和 CAPN1 抑制剂，IC50 值分别为 6.88 nM 和 347.6  nM。CTSL/CAPN1-IN-2 具有抗炎和良好的药代动力学特性。CTSL/CAPN1-IN-2 能通过阻断病毒的进入表现出广谱抗冠状病毒的活性。
    CTSL/CAPN1-IN-2
  • HY-162484
    GZNL-P36

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体，EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL，半衰期 T1/2 为 1.45 小时，生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
    GZNL-P36

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