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KARPAS-299

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172426
    Dirozalkib

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Dirozalkib (Compound 4) 是 ALK 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。Dirozalkib 在癌细胞 NCI-H3122、Karpas-299 和 NCI-H2228 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 130.4、0.71 和 15.11 nM。Dirozalkib 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 30%~50%。
    Dirozalkib
  • HY-136342
    Antitumor agent-23

    		Others Cancer
    Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂，对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519，KARPAS-422，KARPAS-299，RAMOS，DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38，48，5，27，80 和 28 nM。
    Antitumor agent-23
  • HY-146408
    ALK-IN-21

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖，IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
    ALK-IN-21
  • HY-168551
    PROTAC ALK degrader-3

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
    PROTAC ALK degrader-3
  • HY-172372
    IRAK4-IN-30

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-30 (Compound I) 是 IRAK4 的抑制剂，IC50 为 0.6 nM。
    IRAK4-IN-30
  • HY-108230
    ALK-IN-12

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-12 是一种有效且具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.18 nM。ALK-IN-12 还抑制 IGF1R 和 InsR (IC50=20.3 和 90.6 nM)。具有抗肿瘤活性。
    ALK-IN-12
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-173059
    CDK12/13-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13，IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。
    CDK12/13-IN-3

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