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KRAS G12C mutant

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By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (5) ERK (5) Isotope-Labeled Compounds (1) MEK (1) mTOR (2) p38 MAPK (1) PARP (1) Phosphatase (1) PI3K (2) Raf (1) Ras (35) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SOS1 (2)
By Research Areas:	Cancer (37)
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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19706

ARS-853 4 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 **KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀** 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

HY-164315

KRAS G12C inhibitor 67	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 **KRAS G12C** 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。

HY-18606

K-Ras G12C-IN-3	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-18604

K-Ras G12C-IN-1	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-156671

RMC-4998	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

HY-153346

Elironrasib 1 篇文献验证 RMC-6291	Ras ERK Apoptosis	Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-174851

KRAS G12C-IN-70	Ras	Cancer
KRAS G12C-IN-70 是一种 **KRAS G12C mutant** 的选择性抑制剂。KRAS G12C-IN-70 阻断 KRAS G12C 介导的下游信号通路 (如 RAF-MEK-ERK)，抑制肿瘤细胞增殖。KRAS G12C-IN-70 有望用于 KRAS G12C 突变相关的肿瘤 (如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 *KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS* inhibitor-20 抑制 *KRas*^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-151999

KRAS G12C inhibitor 65	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可将 KRAS^G12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。

HY-156671A

RMC-4998 formic	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。

HY-159163

KRASG12C IN-12	Ras	Cancer
KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRAS^G12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物。

HY-114277A

Sotorasib racemate AMG-510 racemate	Ras p38 MAPK	Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。

HY-170550

KRAS G12C inhibitor 69	Ras ERK	Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 *KRASG12C* 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。

HY-128522

ARS-1323-alkyne	Ras	Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 **KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II** 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-153724

BI-2865 4 篇文献验证	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-*KRAS* 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-U00416

ARS-1323	Ras	Cancer
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

HY-U00417

ARS-1630	Ras	Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 *KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas* 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-156529

pan-KRAS-IN-2	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC₅₀≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC₅₀ 大于 10 μM。

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-154959A

(9R,12aR)-AZD4747	Ras	Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-132844

Tunlametinib HL-085	MEK	Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC₅₀=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRAS^G12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。

HY-164389

SML-10-70-1	Ras	Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC₅₀ 为 26.6-47.6 μM。

HY-160023

Elisrasib D3S-001	Ras	Cancer
Elisrasib 是口服有效的 *KRAS* 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRAS^G12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Ras	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-156498

RMC-7977 2 篇文献验证	Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP	Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (K_d = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (K_d = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRAS^G12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-168012

Pan-RAS-IN-6	Ras Phosphatase	Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6)，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC₅₀ 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。

HY-132979

KRAS G12C inhibitor 18	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 **KRAS G12C** 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。

HY-114436

MRTX-1257 4 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 **KRAS G12C** 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-114436S

MRTX-1257-d6	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 **KRAS G12C** 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-130149

Adagrasib 最多引用文献 36 篇文献验证 MRTX849	Ras	Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 **KRAS G12C** 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 **KRAS G12C** 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 **KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II** 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。