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LSD1/2-IN-3

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128912

    Histone Demethylase Cancer
    Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
    Arborinine
  • HY-151192

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
    LSD1/2-IN-3
  • HY-144673

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    LSD1-IN-12 (compound 2) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。
    LSD1-IN-12
  • HY-169938

    HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSDHDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1HDAC1HDAC2HDAC3HDAC6HDAC8IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
    LSD1/HDAC-IN-2
  • HY-168968S

    EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54

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