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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

同位素标记物

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159819
    Vormatrigine

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel) 的有效抑制剂，具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用，在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
    Vormatrigine
  • HY-101117
    EED226
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-W012481
    Nirvanol

    Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin

    		 Drug Metabolite Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因 Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物，在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
    Nirvanol
  • HY-171509
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682
  • HY-170833
    Anticonvulsant agent 8

    		GABA Receptor Neurological Disease
    Anticonvulsant agent 8 (compound D4) 是一种抗癫痫试剂，可抑制 GABAA 电流，在小鼠模型的最大电休克 (MES) 和戊四氮 (PTZ) 测试中，ED50 值分别为 2.23 和 24.60 mg/kg。
    Anticonvulsant agent 8
  • HY-106424
    Soretolide

    		Others Neurological Disease
    Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    Soretolide
  • HY-114300
    DSP-0565

    		GABA Receptor Neurological Disease
    DSP-0565 (compound 17a) 是一种强效广谱的抗癫痫活性分子 (AED)，具有γ-氨基丁酸的活性。DSP-0565 在不同动物模型中均表现出抗惊厥活性及安全性。
    DSP-0565
  • HY-172431
    Opakalim

    BHV-7000

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    Opakalim (BHV-7000) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/7.3 钾通道激动剂。Opakalim 对 GABAA 受体的激活作用极小，并在最大电休克癫痫 (MES) 模型中表现出强效的抗癫痫效果。Opakalim 可用于癫痫发作的研究。
    Opakalim
  • HY-154484
    3’-O-Me-G(iBu)-2’-phosphoramidite

    		Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    3’-O-Me-G(iBu)-2’-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7)。
    3’-O-Me-G(iBu)-2’-phosphoramidite
  • HY-W012481S
    Nirvanol-d5

    Ethylphenylhydantoin-d5; Phenylethyihydantoin-d5; Desmethylmephenytoin-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因-d5 Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物，在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
    Nirvanol-d5
  • HY-100421A
    CPI-455 hydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
    CPI-455 hydrochloride
  • HY-100421
    CPI-455
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
    CPI-455
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Histone Methyltransferase Aminotransferases (Transaminases) Lactate Dehydrogenase Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-108327
    PF-05020182

    		Potassium Channel Neurological Disease
    PF-05020182 是口服有效的 Kv7 通道 (Kv7 channel) 开放剂，可激活人的 Kv7.2/7.3、Kv7.4 和 Kv7.3/7.5，EC50 分别为 334 nM、625 nM 和 588 nM。PF-05020182 在大鼠角膜电击诱发的强直性癫痫 (MES) 模型中表现出抗惊厥活性。PF-05020182 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    PF-05020182
  • HY-169919
    HDM-IN-1

    		Histone Demethylase Fungal Infection
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-155313
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
    β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE
  • HY-149677
    ZK53

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-168773
    (R)-AS-1

    		EAAT Neurological Disease
    (R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
    (R)-AS-1
  • HY-172887
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2

    		Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50: 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2

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