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MSI-H

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156784
    ATX968

    DHX9-IN-2

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
    ATX968
  • HY-169422
    GSK4418959

    IDE275

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
    GSK4418959
  • HY-174217
    WRN-IN-19

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN-IN-19 (Compound (S)-27) 是一种共价 WRN 解旋酶 (WRN Helicase) 抑制剂，在 DNA-unwinding 5 endpoint assay 中，pIC50 (0 小时/4 小时) = 5.4/7.5。WRN-IN-19 对 MSI-H (高微卫星不稳定性) 的癌细胞表现出合成致死性。
    WRN-IN-19
  • HY-168934
    KWR137

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    KWR137 是一种 WRN 的降解剂，IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM，对 HCT116 的 GI50 为 824 μM)，同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
    KWR137
  • HY-163797
    WRN inhibitor 10

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂，IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖，IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    WRN inhibitor 10

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