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MTAP-deficient cancers

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162783
    AZ-PRMT5i-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    AZ-PRMT5i-1 (Compound 28) 是一种有效的、具有口服活性的 MTAP 选择性 PRMT5 抑制剂。AZ-PRMT5i-1 还具有 MTA 协同性和体内和体外抗肿瘤活性，可以用于 MTAP 缺失的癌症的研究。
    AZ-PRMT5i-1
  • HY-W750643
    m-APTA

    5′-S-(3-Aminophenyl)-5′-thioadenosine

    		 Phosphorylase Cancer
    m-APTA (5'-S-(3-aminophenyl)-5'-thioadenosine) 是一种选择性化学保护剂，靶向甲基硫代腺苷磷酸化酶 (MTAP)。m-APTA 可以转化为腺嘌呤，这是保护正常细胞免受核碱基类似物 (NBA) 毒性的关键步骤。m-APTA 有望用于 MTAP 缺陷癌症的研究。
    m-APTA
  • HY-142929
    MAT2A-IN-2

    		Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1，化合物 172)。
    MAT2A-IN-2
  • HY-142930
    MAT2A-IN-3

    		Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1，化合物 265)。
    MAT2A-IN-3
  • HY-142928
    MAT2A-IN-1

    		Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1，化合物 64)。
    MAT2A-IN-1
  • HY-172733
    PRMT5-MTA-IN-3

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3 抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系细胞增殖，IC50 值为 5 nM。PRMT5-MTA-IN-3 有望用于癌症的研究，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌。
    PRMT5-MTA-IN-3
  • HY-168445
    MAT2A-IN-21

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-21 (compound 28) 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂，IC50 为 49 nM。MAT2A-IN-21 选择性抑制 MTAP 缺陷型癌细胞。
    MAT2A-IN-21
  • HY-176702
    PRMT5-MTA-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA) 抑制剂 (IC50=1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化，并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
    PRMT5-MTA-IN-5
  • HY-170905S
    MAT2A-IN-22

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Isotope-Labeled Compounds Cancer
    MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
    MAT2A-IN-22
  • HY-144184
    MAT2A-IN-6

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-6 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常升高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-6 降低 MTAP 缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021254529A1，化合物 18)。
    MAT2A-IN-6
  • HY-144181
    MAT2A-IN-5

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-5 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常升高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-5 降低 MTAP 缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021254529A1，化合物 1)。
    MAT2A-IN-5
  • HY-144185
    MAT2A-IN-7

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-7 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常升高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-7 降低 MTAP 缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021254529A1，化合物 24)。
    MAT2A-IN-7
  • HY-172733S
    PRMT5-MTA-IN-3-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
    PRMT5-MTA-IN-3-d3

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