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Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172317
    AZD2389

    		FAP Metabolic Disease
    AZD2389 是一种强效具有口服活性的 FAP 抑制剂。AZD2389 可用于研究代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。
    AZD2389
  • HY-168629
    FXR agonist 9

    		FXR Metabolic Disease
    FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂，其 EC50 值为 0.09 µM（最大效力为 75.13%）。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4(HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
    FXR agonist 9
  • HY-171454
    DA-1241

    		GPR119 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    DA-1241 是一种 GPR119 激动剂。DA-1241 通过激活 GPR119 来下调 NFκB 信号，从而抑制巨噬细胞分化。DA-1241 单独使用或与 DPP4 抑制剂联合使用均可减轻肝脏炎症并恢复炎症相关的肝脏基因表达。DA-1241 可用于研究代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH)。
    DA-1241
  • HY-168713
    LZ-007

    		FXR Metabolic Disease
    LZ-007 LZ-007 是法呢醇 X 受体 (FXR) 的激动剂，经 TR-FRET 测定 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中对 FXR 的 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特性。LZ-007 可改善高脂饮食和 CCl4 (HY-Y0298) 诱发的小鼠代谢功能障碍相关脂肪性肝炎。
    LZ-007
  • HY-172883
    ABP/PPAR modulator 1

    		FABP PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
    ABP/PPAR modulator 1
  • HY-159881
    SHS206

    		Mitophagy Metabolic Disease
    SHS206 (compound 6n) 是具有口服活性的线粒体解偶联剂，可降低肝脏甘油三酯水平。SHS206 在 GAN 小鼠模型中可以发挥体内效力，并对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）显示出抑制作用。
    SHS206
  • HY-173265
    CypB-IN-1

    		Cyclophilin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CypB-IN-1 (Compound 11) 是一种亲环蛋白 B (cyclophilin B) 的抑制剂，Kd 值为 12 nM。CypB-IN-1 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其导致的肝纤维化疾病领域的研究。
    CypB-IN-1
  • HY-172122
    FXR/HSD17B13 modulator 1

    		FXR 17β-HSD Metabolic Disease
    FXR/HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是 FXR/HSD17B13 的有效调节剂。FXR/HSD17B13 modulator 1 在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中发挥着重要作用。
    FXR/HSD17B13 modulator 1
  • HY-170369
    SHO1122147

    		Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    SHO1122147 (Compound 7m) 影响线粒体电子传递链，表现出线粒体解偶联活性 (EC50=3.6 μM)，增加细胞的耗氧率（OCR=69%）并促进细胞呼吸。SHO1122147 具有口服活性，可用于肥胖和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
    SHO1122147
  • HY-174887
    THR-β agonist 9

    		Thyroid Hormone Receptor AMPK Acetyl-CoA Carboxylase Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    THR-β agonist 9 是一种强效、选择性且对 His435 突变敏感的 THR-β 激动剂 (EC50：3.2 nM)。THR-β agonist 9 具有中等选择性 (约 10 倍) 和良好的多种 His435 突变体 (H435A, H435Y, and H435R) 活化能力 (EC50：134.2 nM 至 515.5 nM)。THR-β agonist 9 具有研究血脂异常、代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 或甲状腺激素耐药性 (RTH) 的潜力。
    THR-β agonist 9
  • HY-158766
    3-sucCA

    3-Succinylated cholic acid

    		 Endogenous Metabolite Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    3-sucCA 是一种口服有效的菌源胆汁酸，通过促进嗜黏蛋白阿克曼氏菌 (Akkermansia muciniphila) 生长发挥抗 MASH 作用。3-sucCA 通过重塑肠道微生物群和促进阿克曼氏菌生长，可改善肠屏障损伤，降低慢性低水平炎症，进而缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 进程。3-sucCA 可加速细胞壁肽聚糖的合成，在小鼠 MAFL-MASH 模型中具有体内效力。3-sucCA 在 MAFLD 模型中水平较低，主要应用于 MASH 的研究。
    3-sucCA
  • HY-174133
    HSD17B13-IN-104

    		17β-HSD Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HSD17B13-IN-104 (Compound 32) 是一种具有口服活性、有效且具有高度选择性的 HSD17B13 抑制剂 (IC50=2.5 nM)。HSD17B13-IN-104 通过抑制 SREBP-1c/FAS 通路来调节肝脏的脂质代谢。HSD17B13-IN-104 阻断 HSD17B13 的酶活性，以改善肝脏的脂质积累。HSD17B13-IN-104 有望用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
    HSD17B13-IN-104
  • HY-172661
    Kylo-0603

    		Thyroid Hormone Receptor Interleukin Related LDLR Infection Metabolic Disease
    KYLO-0603 是一种口服有效的选择性 THR-β 激动剂 (EC50: 31.07 nM)。KYLO-0603 具有显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的活性。KYLO-0603 通过激活 THR-β 受体，上调 THR 调控基因的表达 (包括碘甲状腺原氨酸脱碘酶1 (Dio1)、苹果酸酶1 (Me1) 和甲状腺激素反应 (Thrsp) 基因) 和抑制炎症及纤维化基因 (低密度脂蛋白受体 (LDL-R) 基因) 表达。KYLO-0603 能够用于治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和肝纤维化研究。
    Kylo-0603
  • HY-161247
    5-HT2A antagonist 2

    		5-HT Receptor Metabolic Disease
    5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
    5-HT2A antagonist 2
  • HY-174858
    dASK1-VHL

    		PROTACs ASK1 p38 MAPK Metabolic Disease
    dASK1-VHL 是一种有口服活性的靶向 ASK1 的 PROTAC 降解剂。dASK1-VHL 能有效结合 VHL 并促进 ASK1 选择性降解。dASK1-VHL 有效降低 ASK1 蛋白水平，抑制了 p38 MAPK 的激活，并减少了肝脏脂质含量。dASK1-VHL 为 MASH 的研究提供新思路 (粉色: ASK1 ligand 1 (HY-174860); 蓝色: E3 ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); 黑色: Linker, (S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH (HY-174861)。
    dASK1-VHL
  • HY-P11208
    mNLS-CPP-WSTF

    		GABA Receptor Inflammation/Immunology
    mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
    mNLS-CPP-WSTF

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