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N-87

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100555
    CH5138303

    		HSP Infection Cancer
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    CH5138303
  • HY-157085
    BX-2819

    		HSP Cancer
    BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
    BX-2819
  • HY-15990
    CH5164840

    		HSP Cancer
    CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
    CH5164840
  • HY-163453
    HER2-IN-19

    		EGFR Cancer
    HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性， IC50NCI-N87 = 1.63 nM, IC50BT474= 15.17 nM, IC50BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
    HER2-IN-19
  • HY-172970
    HQY1428

    		CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis)。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。
    HQY1428
  • HY-160899A
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 是 Spliceostatin (HY-16466) 的类似物。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可抑制细胞 N87 (IC50 为 0.33 μM)、BT474 (IC50=0.34 μM)、MDA-MB-361-DYT2 (IC50=0.88 μM) 和 MDA-MB-468 (IC50=0.27 μM) 的增殖。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可以用作 ADC 分子的药物-连接子偶合物。
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic
  • HY-115499
    MPC-0767

    		HSP Cancer
    MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体，化学稳定性提高。
    MPC-0767

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