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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172158
    ALKBH5-IN-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALKBH5-IN-5 (compound 18l) 是一种 ALKBH5 抑制剂，对 ALKBH5 表现出高度选择性抑制作用，其 IC50 值为 0.62 μM。ALKBH5-IN-5 对 NB4 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 值为 0.63 μM。ALKBH5-IN-5 与 ALKBH5 的结合 Kd 值为 804 nM。ALKBH5-IN-5 在细胞内直接靶向 ALKBH5，改变 mRNA 水平上的 m6A 水平，阻断相关下游信号通路，促进分化并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。ALKBH5-IN-5 在体内表现出优异的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率 (TGITV) 达到 66.3%。
    ALKBH5-IN-5
  • HY-172399
    FTO-IN-14

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    FTO-IN-14
  • HY-144755
    MC2652

    		Histone Demethylase Cancer
    MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
    MC2652
  • HY-N10764
    Acetylexidonin

    		Others Cancer
    Acetylexidonin 是一种具有抗炎和抗癌活性的二萜化合物。Acetylexidonin 抑制肿瘤细胞的 IC50 分别为 3.69 μM (NB4) 和 26.22 μM (SHSY5Y)。
    Acetylexidonin
  • HY-127130
    Spicamycin

    		Bcl-2 Family Apoptosis Fungal Antibiotic Infection Cancer
    Spicamycin 是一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷类抗生素。Spicamycin 也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。Spicamycin 通过下调 Bcl-2 表达和调节 PML 蛋白诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Spicamycin
  • HY-162658
    Leuxinostat

    		HDAC Apoptosis Cancer
    Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂，对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
    Leuxinostat
  • HY-118761
    5,6-Epoxyretinoic acid

    5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA

    		 RAR/RXR Metabolic Disease
    5,6-Epoxyretinoic acid (5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA) 是视黄酸受体 (RAR；RARα、RARβ 和 RARγ 的 EC50s 分别为 77、35 和 4 nM) 所有同工型的激动剂。5,6-环氧 RA (1 μM) 还可在体外诱导 MCF-7 和 NB4 细胞的生长停滞。它是全反式视黄酸的天然代谢产物，而全反式视黄酸 是维生素 A 的代谢产物。
    5,6-Epoxyretinoic acid
  • HY-149522
    WK499

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
    WK499
  • HY-170683
    25H-NB4OMe hydrochloride

    		Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    25H-NB4OMe hydrochloride 是一种苯乙胺类的化合物。
    25H-NB4OMe hydrochloride
  • HY-172068
    25B-NB4OMe hydrochloride

    		Drug Derivative Neurological Disease
    25B-NB4OMe hydrochloride 是一种苯乙胺类的化合物。
    25B-NB4OMe hydrochloride
  • HY-N0105
    Rhein
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Rheic Acid; Rhubarb yellow; Monorhein

    		 Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Bacterial Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    大黄酸 Rhein 是一种蒽醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。
    Rhein
  • HY-168483
    FTO-IN-13

    		Apoptosis Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Cancer
    FTO-IN-13 (compound 8t) 是一种有效的 FTO 抑制剂。FTO-IN-13 具有抗增殖活性。FTO-IN-13 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-13 降低 Bcl-2 和 Caspase 3 活性蛋白的表达。FTO-IN-13 降低 MYC 和 CEBPA 基因表达。FTO-IN-13 具有抗癌活性。
    FTO-IN-13
  • HY-168936
    DP-15

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15
  • HY-13680R
    Meisoindigo (Standard)

    		Apoptosis Cancer
    甲异靛 (Standard) Meisoindigo (Standard) 是 Meisoindigo 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞，并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
    Meisoindigo (Standard)
  • HY-13680
    Meisoindigo
    1 篇文献验证

    Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α

    		 Apoptosis Cancer
    甲异靛 Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞，并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
    Meisoindigo
  • HY-19350
    BML-210
    2 篇文献验证

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号，IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡，并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
    BML-210

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