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NanoBRET

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-127104
    FMF-04-159-2
    3 篇文献验证

    CDK Cancer
    FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2,在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
    FMF-04-159-2
  • HY-155874

    CDK Cancer
    ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂,在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
    ZNL-05-044
  • HY-162266

    Ser/Thr Protease Cancer
    C3TD879 是一种 I 型激酶抑制剂,可有效抑制 CITK 催化活性 (IC50 = 12 nM)。C3TD879 可在细胞内直接与全长人类 CITK 结合 (NanoBRET Kd < 10 nM)。C3TD879 是一种化学探针,适用于探究 CITK 的复杂生物学机制。
    C3TD879
  • HY-149006

    DAPK Inflammation/Immunology Cancer
    CK156 是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 抑制剂,在 DRAK1 NanoBRET 试验中,DRAK1-IN-1 对 DRAK1,CK2a1,CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM,34 μM,39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
    CK156
  • HY-172118

    GSK-3 Neurological Disease
    CDKL5/GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种强效且选择性的 CDKL5/GSK3 化学探针。CDKL5/GSK3-IN-1 对 CDKL5GSK3α/β 具有强效抑制作用,在 NanoBRET 测定中,对 CDKL5、GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 分别为 4.6、24 和 9.5 nM。CDKL5/GSK3-IN-1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    CDKL5/GSK3-IN-1
  • HY-153521

    BCL6 Cancer
    CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂,在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中,能有效抑制肿瘤的生长。
    CCT374705
  • HY-162539

    Fluorescent Dye Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    T2-BDP589 是一种 RIPK1 荧光探针,可用于 NanoBRET 检测。
    T2-BDP589
  • HY-168908

    LIM Kinase (LIMK) Cancer
    LIJTF500025 是一种有效的、选择性的 LIMK 抑制剂,NanoBRET 测定的 LIMK1 和 LIMK2 的 pIC50 值分别为 6.77 和 7.03。LIJTF500025 可用于癌症研究。
    LIJTF500025
  • HY-137115

    Smo Cancer
    BODIPY-Cyclopamine 是一种 Smoothened (SMO) 受体的荧光标记配体。SMO 的活化受到 Patch 蛋白的调控,而过度活化的 SMO 信号通路与肿瘤发生相关。研究中使用纳米荧光素生物发光共振能量转移(NanoBRET)技术,能够敏感地检测 SMO 与 BODIPY-Cyclopamine 之间的共振能量转移,可适用于高通量筛选和动力学分析。研究BODIPY-Cyclopamine 在 SMO 上的结合位点还能够进一步发掘 SMO靶向药物。
    BODIPY-Cyclopamine
  • HY-173149

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cancer
    CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMPactivin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
    CDD-2789
  • HY-151382

    Casein Kinase Cancer
    CK2-IN-3 是一种选择性的、有效的 CK2 抑制剂 (Kd: 12 nM), IC50 值为 1.51 μM (CK2α),7.64 μM (CK2α’)。CK2-IN-3 可用于癌症的研究。
    CK2-IN-3
  • HY-139004
    SGC-CK2-1
    2 篇文献验证

    Casein Kinase Neurological Disease
    SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针,对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性,IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。
    SGC-CK2-1
  • HY-D2201

    Fluorescent Dye Cancer
    Fluorescent ACKR3 antagonist 1(compound 18a) 是一种非典型趋化因子受体3 (chemokine receptor 3) 拮抗剂。
    Fluorescent ACKR3 antagonist 1

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