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P-TEFb

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13207
    ONX-0914
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    PR-957

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-123972
    SEC inhibitor KL-2
    1 篇文献验证

    KL-2

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，是选择性超伸长复合体 (SEC) 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。
    SEC inhibitor KL-2
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    PR-957 TFA

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-123955
    Casein Kinase inhibitor A86

    		Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-12871
    Atuveciclib Racemate
    1 篇文献验证

    BAY-1143572 Racemate

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
    Atuveciclib Racemate
  • HY-12871B
    Atuveciclib
    5 篇以上引用文献

    BAY-1143572

    		 CDK Cancer
    Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1，IC50 为 13 nM。
    Atuveciclib
  • HY-119490
    UMB-136

    		Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
    UMB-136
  • HY-12871A
    (+)-Atuveciclib

    (+)-BAY-1143572

    		 CDK Cancer
    (+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
    (+)-Atuveciclib
  • HY-121081
    BAY-958

    		CDK Cancer
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-958

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