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PF-07208254

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156193
    PF-07208254

    		PDHK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PF-07208254 是一种选择性、口服有效的分支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK) 别构抑制剂 (IC50=110 nM，Ki=54 nM，KD=84 nM)。PF-07208254 通过结合 BDK 的别构口袋，减少 BDK 与 BCKDH-E2 的结合并促进 BDK 降解，从而抑制 BDK 介导的 BCKDH 磷酸化，增强分支链氨基酸 (BCAA) 和分支链酮酸 (BCKA) 的分解代谢。PF-07208254 可抑制人骨骼肌细胞中 BDK 的活性 (IC50=540 nM)，并具有改善心脏功能和代谢的活性。PF-07208254 可用于心脏代谢疾病 (如心力衰竭、2 型糖尿病) 的研究。
    PF-07208254

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