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PLCγ

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111208
    CCT129957

    		Phospholipase Cancer
    CCT129957 是一种吲哚衍生物，也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂，IC50 为 ~3 μM，GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
    CCT129957
  • HY-12825
    BHPI

    		Estrogen Receptor/ERR Phospholipase Cancer
    BHPI是核内受体 ERα 抑制剂。BHPI 可激活 PLCγ 和 UPR。BHPI 对乳腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性。
    BHPI
  • HY-12410
    GNE-9822

    		Itk Inflammation/Immunology
    GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki=0.7 nM，EC50=354.5 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
    GNE-9822
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-N14349
    Asterriquinone

    ARQ; Asterriquinone SU5504

    		 EGFR HIV Reverse Transcriptase Infection Cancer
    Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物，是一种 Grb-2 结合抑制剂。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化 EGFR 的结合活性，IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV1 逆转录酶抑制剂，Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
    Asterriquinone
  • HY-135799
    WH-15

    		Phospholipase Neurological Disease Cancer
    WH-15 是一种荧光 PLC 报告基因，对 PLC-γ1、PLC-δ1、PLC-β2 的Km 值分别为 49、30、86.1 μM。WH-15 可在级联反应中裂解，生成荧光 6-氨基喹啉。WH-15 可用于响应活细胞中的 PLC 成像 (Ex/Em = ~344/530 nm)。
    WH-15
  • HY-P10119
    PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation)

    		PDGFR Mitosis Others
    PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合，从而抑制有丝分裂反应。
    PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation)
  • HY-P10270
    PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation)

    		PDGFR Mitosis Others
    PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域支持 PLCγ 与 PDGFR 的结合，从而促进磷酸肌醇的产生和有丝分裂反应。
    PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation)
  • HY-163194
    Cbl-b-IN-16

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂，IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN-16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生，EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN-16 具有抗肿瘤活性。
    Cbl-b-IN-16
  • HY-163985
    PROTAC FGFR2 degrader 1

    		PROTACs FGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
    PROTAC FGFR2 degrader 1

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