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PRMT1 inhibitor

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  • HY-15890

    Histone Methyltransferase Cancer
    C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂,IC50 值 12.75 μM。
    C-7280948
  • HY-12970A
    EPZ020411 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    EPZ020411 hydrochloride
  • HY-12970
    EPZ020411
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂,其 IC50 值为10 nM,对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
    EPZ020411
  • HY-110137

    DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒二盐酸盐 Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride
  • HY-162003

    Histone Methyltransferase Cancer
    DCPT1061 在体外有效抑制 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8,对 PRMT3、PRMT4 和 PRMT5 或其他表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061具有抗肿瘤作用。
    DCPT1061
  • HY-157151

    Histone Methyltransferase Cancer
    iPRMT1 是一种有效的选择性 PRMT1 抑制剂,可用于乳腺癌的研究。iPRMT1 在体外和体内均抑制乳腺癌细胞生长,在 MCF7、T47D 和 MDA-MB-231 细胞中,EC50 值分别为 90、70 和 9 nM。
    iPRMT1
  • HY-115758

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。
    PRMT1-IN-1
  • HY-111030

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT1-IN-2 (RM65) 是有效的 PRMT1 抑制剂,其 IC50 为 55.4 μM。PRMT1-IN-2 在 HepG2 细胞中显示出组蛋白低甲基化。
    PRMT1-IN-2
  • HY-164456

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-408 是一种 PRMT1 抑制剂。AMI-408 可以降低 MLL-GAS7 白血病细胞中的 H4R3me2as 水平。
    AMI-408
  • HY-110137A

    DB75; NSC 305831

    Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒 Furamidine (DB75) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine
  • HY-122096
    DCLX069
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。
    DCLX069
  • HY-168142

    Histone Methyltransferase Cancer
    YD1130 是一种 PRMT4 抑制剂 (0.5 nM,75% 的抑制率),对其他 PRMT 的抑制效力不显著 (PRMT5 IC50> 1 μM,PRMT1/3/6/7/8 IC50> 10 μM)。
    YD1130
  • HY-110137R

    Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒二盐酸盐 (Standard) Furamidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Furamidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 μM,283 μM 和 >400 μM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride (Standard)
  • HY-19615A

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
    MS023 trihydrochloride
  • HY-19615B
    MS023 dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
    MS023 dihydrochloride
  • HY-19615
    MS023
    10 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
    MS023
  • HY-155154

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂,IC50s 分别为 92 nM (PRMT4),436 nM (PRMT6),460 nM (PRMT1),823 nM (PRMT8),1.386 μM (PRMT3)。
    PRMT4-IN-2
  • HY-18962
    AMI-1
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1
  • HY-100855

    Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
    DC_C66
  • HY-18962A
    AMI-1 free acid
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1 free acid
  • HY-128717C

    EPZ019997 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK3368715 (EPZ019997) hydrochloride 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 hydrochloride 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
    GSK3368715 hydrochloride
  • HY-W013500

    alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene; NSC 385

    Histone Methyltransferase Others
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1;组蛋白 H4 甲基化试验中 IC50=11 μM) 的抑制剂。当浓度为 10 和 100 μM 时,它还会抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化,但不会抑制 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化。
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene
  • HY-128717B

    EPZ019997 trihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
    GSK3368715 trihydrochloride
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    EPZ019997 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
    GSK3368715 dihydrochloride
  • HY-128717
    GSK3368715
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    EPZ019997

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
    GSK3368715
  • HY-18962R

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 (Standard) 是 AMI-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1 (Standard)
  • HY-161334

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
    CARM1-IN-4
  • HY-113846

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 hydrochloride
  • HY-120137

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5
  • HY-113846A

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
    CMP-5 dihydrochloride
  • HY-18962AR

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 (free acid) (Standard) 是 AMI-1 (free acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用[1]
    AMI-1 free acid (Standard)
  • HY-12759
    CARM1-IN-1
    3 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50=8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
    CARM1-IN-1
  • HY-12759A
    CARM1-IN-1 hydrochloride
    3 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50=8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
    CARM1-IN-1 hydrochloride
  • HY-107574

    Histone Methyltransferase AP-1 NF-κB PKA Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,对 hPRMT1IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路,具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达,激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。
    TC-E 5003

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