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PRMT5-MTA

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139611
    Navlimetostat
    3 篇文献验证

    MRTX-1719

    Histone Methyltransferase Cancer
    Navlimetostat 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5MTA 复合物抑制剂,对PRMT5MTAPRMT5IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5MTA 复合物结合,KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
    Navlimetostat
  • HY-138684A

    Histone Methyltransferase Cancer
    MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
    MRTX9768 hydrochloride
  • HY-138684

    Histone Methyltransferase Cancer
    MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
    MRTX9768
  • HY-139611C

    MRTX-1719 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    Navlimetostat 盐酸盐,是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂,其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
    Navlimetostat hydrochloride
  • HY-176702

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5MTA) 抑制剂 (IC50=1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化,并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
    PRMT5-MTA-IN-5
  • HY-163799

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖,IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1
  • HY-172733S

    Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
    PRMT5-MTA-IN-3-d3
  • HY-176701

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 (IC50=8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50=0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    PRMT5-MTA-IN-4
  • HY-172733

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3 抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系细胞增殖,IC50 值为 5 nM。PRMT5-MTA-IN-3 有望用于癌症的研究,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌。
    PRMT5-MTA-IN-3
  • HY-162989

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-2 (compund 1)是一种 PRMT5MTA 协同抑制剂,IC50 小于 1.5 nM。
    PRMT5-MTA-IN-2
  • HY-139611B

    (S)-MRTX-1719

    Histone Methyltransferase Cancer
    (S)-Navlimetostat (example 16-7) 是 Navlimetostat 的 S- 对映体。(S)-Navlimetostat 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂,其 IC50 为7070 nM。
    (S)-Navlimetostat

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