2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. MRTX9768 hydrochloride

MRTX9768 hydrochloride 

目录号: HY-138684A 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure

MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3440
In-stock
5 mg ￥8600
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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MRTX9768 hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRTX9768 hydrochloride is a potent, selective, orally active, first-in-class PRMT5-MTA complex inhibitor[1].

IC50 & Target

PRMT5•MTA[1]
体外研究
(In Vitro)

MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC50 3 nM; prolif. IC50 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC50 544 nM; prolif. IC50 861 nM)[1].
MRTX9768 (0-250 nM) results in LU99 SDMA inhibition maintaining after 3-hr drug treatment followed by 4-day washout (exhibiting tight binding and prolonged PRMT5•MTA occupancy)[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MRTX9768 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow[1].
MRTX9768 selectively targets MTAP/CDKN2A-deleted tumors (such as glioblastoma)[1][2].
MRTX9768 (PO dose 30 mg/kg in CD-1 mouse and beagle dog, 10 mg/kg in cynomolgus monkey) has a favorable ADME profile (>50% bioavailability in mice and dogs, moderate to high clearance, No changes in RBC parameters when administered well above efficacious concentrations (1000 mg/kg))[3].
MRTX9768 (100 mg/kg, orally, BID, 6/21 days) results in SDMA inhibition maintaining 3 days after dosing is stopped[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

460.89

Formula

C24H18ClFN6O
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 40 mg/mL (86.79 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 19 mg/mL (41.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1697 mL 10.8486 mL 21.6971 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1697 mL 4.3394 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

MRTX9768 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.1697 mL 10.8486 mL 21.6972 mL 54.2429 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1697 mL 4.3394 mL 10.8486 mL
10 mM 0.2170 mL 1.0849 mL 2.1697 mL 5.4243 mL
15 mM 0.1446 mL 0.7232 mL 1.4465 mL 3.6162 mL
20 mM 0.1085 mL 0.5424 mL 1.0849 mL 2.7121 mL
25 mM 0.0868 mL 0.4339 mL 0.8679 mL 2.1697 mL
30 mM 0.0723 mL 0.3616 mL 0.7232 mL 1.8081 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2712 mL 0.5424 mL 1.3561 mL
H2O 50 mM 0.0434 mL 0.2170 mL 0.4339 mL 1.0849 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3616 mL 0.9040 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1356 mL 0.2712 mL 0.6780 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRTX9768MRTX 9768MRTX-9768Histone MethyltransferaseorallyMTAPCDKN2AanticancerSDMAglioblastomalowhematologicaltoxicityPRMT5-MTAInhibitorinhibitorinhibit

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